药物化学抗肿瘤药烷化剂金属铂配合物要素.pptVIP

* 肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，抗肿瘤药都是一些抗恶性肿瘤的药物，又称为抗癌药。 抗肿瘤药 Antineoplastic Drugs * 一、烷化剂 二、抗代谢药物 三、抗肿瘤抗生素 四、抗肿瘤天然药物 四、肿瘤治疗的新靶点及其药物 抗肿瘤药 * 烷化剂（Alkylating agents） 一类能与生物大分子（DNA）中含有丰富电子的基团（如氨基，巯基，羟基，羧基等）发生共价结合的药物，即通过正离子或者通过烷基化反应，对生物大分子，尤其是DNA中的一些亲核性的基团或是一些负电子的基团能够发生作用，从而抑制肿瘤的生长 。 * 一、氮芥类 二、乙撑亚胺类 三、亚硝基脲类 四、磺酸酯 五、金属铂配合物 烷化剂分类 * 五、金属铂配合物 在20世纪70年代末期，人们发现金属铂类化合物对动物的肿瘤有强烈的抑制作用，第一个上市的药物是顺氯铂铵，这个药物被批准上市以后，对动物肿瘤有强烈的抑制作用，引起了人们对他的重视和研究（除了金属铂类化合物的抗肿瘤药物以外，人们还对其他非金属的络合物进行了研究，试图发现非金属物质配合物的抗肿瘤药物）。 * 顺铂、卡铂、异丙铂 顺铂 267 卡铂 268 * 顺铂 267 化学名：（Z）-二氨基二氯铂。 * 顺铂的发现 B. Rosenberg （物理学家）1961年 错误的联想-错误的设想-错误的实验-重要