第六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析.pptVIP

第六章 芳酸类非甾体抗炎药物的分析 主要内容： §1 典型药物分类与理化性质 §2 鉴别试验 §3 特殊杂质检查 §4 含量测定 §5 体内药物分析 三、邻氨基苯乙酸类 双氯芬酸钠 五、吲哚乙酸类 六、苯并噻嗪甲酸类 其他非甾体抗炎药 对乙酰氨基酚 结构分析 包括：芳酸、芳酸酯、芳酸盐 共同点： 苯环、羧基 不同点：不同的取代基（如酚羟基、芳伯氨基、卤原子、杂环等） 主要理化性质 1.性状：固体，有一定的熔点。 2.溶解性：几乎不溶于水，易溶于有机溶剂。碱金属盐易溶于水，难溶于有机溶剂。 3.酸性： 芳酸具游离羧基，呈酸性，其pKa在3～6之间，属中等强度的酸或弱酸； —X、—NO2、—OH等吸电子取代基存在使酸性增强。水杨酸阿司匹林苯甲酸； —CH3、—NH2等斥电子取代基存在使酸性减弱。 邻位取代间位、对位取代，尤其是邻位取代酚羟基，由于形成分子内氢健，酸性大为增强。 芳环取代的脂肪酸类，酸性较弱。如双氯芬酸、布洛芬等。 4.易水解 具有酯键和酰胺键的药物均可发生水解。 可用剩余碱量法测定含量，如美洛昔康。 5.紫外、红外特征吸收光谱 分子中具有苯环和特征官能团，具有紫外和红外特征吸收。 6.基团或元素特性 酚羟基、芳伯氨基、卤素、硫元素等。 二、缩合反应 六、特征元素的分析 1.氯元素 双氯芬酸钠+碳酸钠 炽灼灰化