1-中枢1-镇静催眠探究.pptVIP

精神与中枢神经系统疾病用药 作用于中枢药物药理内容 镇静催眠药 抗癫痫药 抗抑郁药 脑功能改善及抗记忆障碍药 镇痛药 解热镇痛药抗炎药 镇静催眠药 概念: 对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静催眠的药物 镇静药(sedatives): 催眠药(hypnotics): 能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物（小剂量） 能促进和维持近似生理睡眠的药物（中等剂量） 失眠的类型 ①难入睡②难熟睡③易醒④早醒 药理作用与临床评价 巴比妥类作用特点: 中枢抑制: 苯巴比妥 镇静 15-30mg 催眠 60-100mg 抗惊厥 0.1-0.2g 麻醉 死亡 巴比妥类作用特点 po，im易吸收 分布快，透入胎盘 作用时间与脂溶性有关 碱化尿液pH→排泄↑ 脂溶 分布脑 起效 维持时间 硫喷妥 ↑↑ 快 快 再分布→短 司可巴比妥 ↑ 快 快 肝消除→较短 苯巴比妥 ↓ 慢 慢 肾消除→较长 苯二氮卓类作用特点 苯二氮卓受体激动剂 剂量小→大，作用由镇静→催眠→昏迷 吸收: po—好 分布: 脂溶性→脑↑ 再分布→脂肪、肌肉 易透过胎盘 代谢: 多数产物有活性 t1/2延长 作用特点 适应症 抗焦虑（边缘系） 焦虑症 选长效 镇静催眠（脑干核团） 影响REMS小, 停药反跳轻 (-)呼吸小, 不麻醉 几无肝药酶诱导 依赖性轻 失眠 麻前给药 复合麻醉 内窥镜检 电击复律 抗惊厥（促进GABA功能） 抗癫痫 破伤风,子痫,高热,药物惊厥 癫痫 持续状态首选:地西泮 其他:硝西泮/氯硝西泮 中枢性肌松 （↑脊髓突触前抑制→（-）多突触反射,大剂量—(-)N-M） 中枢性肌强直 局部病变肌痉挛 苯二氮卓类 作用机制: (+)BZ-R ↓GABA与GABAA-R结合↑ Cl--Ch开放频率↑ ↓[Cl-]i↑ ↓ GABA对CNS作用↑ GABA？？ 作用特点 药物 作用特点 左匹克隆 作用于GABA受体 作用同苯二氮卓类 口服作用迅速、血浆蛋白结合率低，无蓄积作用 唑吡坦 GABAa受体激动剂 仅有镇静催眠作用，无抗焦虑、肌松和抗焦虑作用 口服作用迅速、血浆蛋白结合率高 典型不良反应 禁忌症 巴比妥类 嗜睡、精神依赖、步履蹒跚、肌无力（宿醉）、依赖性、戒断综合征 严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未控制糖尿病、过敏者 苯二氮卓类 嗜睡、依赖性、宿醉 老年、体弱、幼儿、肝病、低蛋白血症敏感，停药出现撤药症状 过敏、妊娠、新生儿 呼吸抑制、肌无力、严重肝损——禁用硝西泮、氟西泮 其他类 （1）唑吡坦 （2）左匹克隆 共济失调、精神紊乱——老年人 嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象 呼吸暂停综合征禁用，其他同苯二氮卓类 用药监护（考点） 依据睡眠状态选药* 失眠类型 药物 不易入睡 睡眠不深易醒 起效快、维持时间短 起效慢、维持时间长 入睡困难 首选——艾司唑仑/扎莱普隆 焦虑型/夜醒多/早醒 氟西泮/三唑仑 紧张/情绪恐惧/肌肉疼痛 氯美扎酮+谷维素 睡眠时间短/易醒/早醒 夸西泮 抑郁型早醒 +阿米替林/多塞平 老年失眠 10%水合氯醛糖浆，胃肠刺激大 难入睡/维持睡眠质量 唑吡坦/艾司左匹克隆 偶发失眠 唑吡坦/雷美替胺 用药监护 注意用药的安全性* （1）依赖性——交替用药 （2）避免驾驶、高空作业等 （3）不宜饮酒 关注巴比妥类的合理应用 （1）过敏——严重剥脱性皮炎 （2）静注过快——呼吸抑制 （3）用于抗惊厥——注意监测 关注老年人对苯二氮卓类的敏感性和宿醉现象 （1）呼吸抑制、低血压 （2）宿醉——晨起小心，避免跌倒 苯二氮卓类 （benzodiazepines，BZ or BDZ） 地西泮（安定） 氟硝西泮 劳拉西泮 奥沙西泮 艾司唑仑 三唑仑 地西泮（diazepam，安定） 为苯二氮卓类的典型代表药物， 镇静、催眠药、抗焦虑药、反射性肌痉挛； 癫痫持续状态首选药 地西泮注意事项 同类药交叉过敏 中枢抑制状态——t1/2? 药物滥用/肝肾功能?——t1/2? 重症肌无力病情加重/青光眼发作 静注——静脉炎，过快——呼吸暂停，血压?，心动过缓 治疗癫痫时注意其他抗癫痫药的剂量，不宜突然停药 一般不宜静滴，除外癫痫持续状态 停药需逐渐减量 妊娠及哺乳期注意 其他镇静催眠药 药品/规格 适应症 注意