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药理学总复习 第一章 绪论 药理学：研究药物和机体（包括病原体）相互作用及其规律的学科，是药学和医学、基础医学与临床医学的桥梁学科。 药效学：研究药物对机体的作用和作用机制 药动学：研究机体对药物的处置和作用规律的学科 第二章 1、首过效应：在药物吸收过程中第一次通过某些器官造成的药物活性下降的现象 2、代谢过程 （Ⅰ、Ⅱ相反应） I 相反应 是通过氧化，水解，还原等反应使药物分子上引入某些极性基团，如-OH、-COOH -NH2 或-SH等 II相反应 是结合反应，药物或者代谢物通过与葡萄糖醛酸、硫酸或甘氨酸等结合形成水溶性复合物，从尿与胆汁排出体外 3、肝药酶 诱导剂及抑制剂 肝药酶：微粒体酶常称为药物代谢酶简称肝药酶 诱导剂：凡能加速肝药酶合成或增强其药物的活性的药物称为肝药酶诱导剂 抑制剂：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物称为药酶抑制剂 第三章 药效学 1.副反应： 指在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用 2.治疗指数： 药物的半数致死量和半数有效量的比值 3.竟争性拮抗药：与相应的激动药竞争受体的相同位点 竟争性拮抗作用是可逆的 拮抗药剂量增大时并不影响激动剂的最大效应，表观上显示激动剂的效价强度减低 非竟争性拮抗药：与受体结合是难逆的， 增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮抗药的作用 降低激动药的最大效应 4.耐受性 ：反复用药后，同一剂量的药物所引起的效应下降 5.受体：可与药物相互作用并引起生理效应的生物大分子 6.配体：能够与受体特异性结合的物质 第四章 1 胆碱能神经包括哪些 全部交感神经和副交感神经的节前纤维 副交感神经的节后纤维 运动神经 2 去甲肾上腺素能神经包括哪些？ 主要为绝大多数交感神经的节后纤维 3 两种递质的主要消除方式？ 乙酰胆碱（ACh）:释放后的ACh可在数毫秒内被突触间隙中的乙酰胆碱酯酶 灭活，水解生成胆碱和乙酸，ACh的作用消失 去甲肾上腺素（NA）摄取机制是NA从突触间隙消除的主要方式，通过突出前膜上的胺泵被主动转运到神经末梢成为摄取 4. 传出神经系统药物的主要作用方式？举例说明。 1.直接作用于受体： 2.影响递质代谢——甲酪氨酸抑制酪氨酸羟化酶的活性，减少去甲肾上腺素的合成。 第五章 1毛果芸香碱的药理作用（眼科）和临床应用（眼科）是什么？ 答：药理作用：滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。 临床应用：青光眼、虹膜炎。 阿托品的主要临床应用及其药理学基础是什么？ 答：临床应用：解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科、缓慢型心律失常、抗休克、解救有机磷酸脂类中毒和某些毒蕈类的中毒。 药理基础：M胆碱受体阻断药。 阿托品主要合成代用品哪几种？ 答：合成扩瞳药、合成解痉药、选择性M受体阻断药。 胆碱酯酶的生理作用及抗胆碱酯酶药的作用机制。 答：生理作用：胆碱酯酶是体内迅速水解ACh所必需的酶。 作用机制: 能与AChE较牢固结合，水解较慢，从而抑制酶的活性，导致胆碱能神经末梢释放的ACh不能及时被水解而大量堆积，产生M样及N样作用。 有机磷酸酯类中毒的机制？及解救药物？ 答：中毒机制：有机磷酸酯类分子中的磷原子是亲电子性的，可与丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子共价结合，生成难以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，使ACh在体内大量积聚，引起一系列中毒症状。 解救药：阿托品和AChE复活药。 二种肌松药的中毒解救方法 答：人工呼吸，新斯的明。 第六章肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体激动药可分为哪几类？每类请举一代表药。 答：α肾上腺素受体激动药——去甲肾上腺素， α、β肾上腺素受体激动药——肾上腺素， β肾上腺素受体激动药——异丙肾上腺素 简述去甲肾上腺素治疗上消化道出血的机制。 答：α受体激动药，收缩黏膜血管，产生止血效果。 解释β受体阻断药的内在拟交感活性 答：β肾上腺受体阻断药对β受体具有部分激动作用。 那九个图形 解释(肾上腺素作用的翻转) 答：α受体阻断药能拮抗肾上腺素的升压作用，并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 肾上腺素是α、β1、β2受体激动药，激动α受体使血管收缩，血压升高；激动β1受体兴奋心脏，血压升高；激动β2受体骨骼肌血管收张，血压升高。 综上所述，α受体阻断药是升高血糖的药物 β受体阻断药的临床应用 ？ 答：心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭、甲状腺功能亢进症、偏头痛、青光眼。 第十六章镇痛药 试述吗啡的临床应用？ 答：镇痛、心源性哮喘的辅助治疗、止泻。2.吗啡的作用机制是什么？ 答：阿片受体激动剂，通过激动阿片受体而发挥药理效应。 第十七