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药理学考点整理 1.药物分子跨膜转运的方式：滤过、简单扩散、载体转运（主动转运、易化扩散）、膜动转运（胞饮、胞吐） 2.影响药物通透细胞膜的因素：（1)药物的解离度和体液的酸碱度：弱酸性药物在酸性环境中解离少、吸收多、排泄少，在碱性环境中解离多、吸收少、排泄多。（2）药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度。（3）血流量（4）细胞膜转运蛋白的量功能：营养状况、蛋白质摄入、转运蛋白基因表达水平 3.离子屏障（名）：分子型药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子型药物极性高，不易通过细胞膜脂质层，这种现象称为离子屏障。 4.首关消除（名）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在达到全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。 5.口服，吸收部位主要在小肠。 6.微粒体酶系：主要是细胞色系P450色系，特点：（1）专一性低，活性有限，存在竞争性抑制（2）个体差异大（3）可被诱导或抑制 7.（选）诱导剂：苯巴比妥、格鲁米特、苯妥英钠、保泰松 抑制剂：氯霉素 8.肝肠循环（名）：药物经肝脏排入胆汁，由胆汁流入肠腔，在肠腔又被重吸收。 9. 一级消除动力学：半衰期恒定，药时曲线呈指数衰减。 零级消除动力学：无固定半衰期。 10.药-时曲线(名）：单个剂量一次静脉或口服给药后不同时间的血浆药物浓度变化。 曲线下面积（AUC）（名）：指药物从在血浆中出现至完全消除过程内曲线下覆盖的总面积。其大小反映药物进入血液循环的相对量。 11.药物代谢动力学重要参数：药物消除半衰期（t1/2）、消除率（CL)、表观分布容积（V)、生物利用度（F) 12. 药物作用有特异性、选择性 疗效（名）：指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 13.药物的不良反应（名、问）：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应。 分类及各自特点： （1）副反应：在治疗量下发生的。 （2）毒性反应：剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的反应。 （3）后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 （4）停药反应：指突然停药后原有疾病加剧。 （5）变态反应：反应性质与原有效应无关，药理性拮抗剂解救无效，反应严重程度差异大，且与剂量无关。 （6）特异质反应：与药理作用和剂量无关，较难预知，反应性质因人、因药而异的一类不良反应。 14.量-效关系（名）：药理效应与剂量在一定范围内成比例。 药理效应按性质分为量反应和质反应。 量反应（名）：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示。 质反应（名）：如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 效能（名）：最大效应随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不在继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 半数有效量（ED50)(名）：能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。如效应为死亡，则称半数致死量（LD50）。 治疗指数（TI)(名）：LD50/ED50的比值。以治疗指数来评价药物的安全性和有效性。 15.受体的特性：灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。 16.受体与药物的相互作用：亲和力、内在活性 内在活性（名）：指药物与受体结合后产生效应的能力。 第四章~第九章看书，老师没划重点 17.肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药。（选） 18.多巴胺与利尿药联合应用于急性肾衰竭。（选） 19.麻黄碱：化学性质稳定，口服有效，拟肾上腺素作用弱而持久，中枢兴奋作用较显著，易产生快速耐受性。 20.肾上腺素作用的翻转（名）：α受体阻断药选择性地阻断与血管收缩有关的α受体，而与血管舒张有关的β受体未被阻断，使得肾上腺素的血管收缩作用而被取消，而血管舒张作用得以充分表现，从而将肾上腺素的升压作用转为降压作用。 21.β肾上腺素受体阻断药------------P90 22.神经活性物质分为神经递质、神经调质、神经激素。 神经递质包括乙酰胆碱（ACh)、去甲肾上腺素（NA）、多巴胺（DA） 23.γ-氨基丁酸（GABA）受体分为GABAA、GABAB、GABAC（选） 24.多巴胺的4条通路：黑质-纹状体通路、中脑-边缘通路、中脑-皮层通路、结节-漏斗通路（选） 25.（选）（1）抗焦虑首选-----苯二氮卓类药物（地西泮）。 (2)治疗癫痫持续状态首选----地西泮。 (3)苯二氮卓类药物过量中毒时用氟马西尼抢救。 (4)治疗癫痫大发作（强直-阵挛性发作）和局限性发作首选----苯妥英钠，对小发作（失神性发作）无效。 (5)广谱