药剂设计性实验.docxVIP

药剂设计性实验一、项目描述及材料清单。序号各种材料清单数量备注1吲哚美辛 1.0g2半合成脂肪酸甘油脂 20g3吐温80 1.0g4水洗涤用5 冰片0.1g0.1g6吐温-801.0g7硬脂酸细粉0.5g8栓模1课题吲哚美辛冰片栓剂的制备与分析第 三 组；姓名：苏菲菲 李承浩 牛景梅 朱国平 宁晓 史建涛张雪莹 王峥。实验目的栓剂是我们日常生活中经常接触到药品，它主要优点是消除了口服药易受胃肠液 和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素，为人们乐于使用。任务分析1、吲哚美辛冰片栓剂的制备方案设计2、栓剂质量检查方法方案设计3、项目实施相关知识及资料1．掌握热熔法制备栓剂的工艺。2．熟悉栓的使用及注意事项。3．了解油脂性栓剂基质的特点及使用情况。4.崔福德.药剂学第七版.人民卫生出版社.十二五规划教材。5.国家药典委员会.　中华人民共和国药典（2015年，一部、二部、三部）6.张琦岩，孙耀华. 药剂学.北京：人民卫生出版社.2009.17.梁述忠，王炳强. 药物分析（第二版）8.药事管理学第六版，人民卫生出版社。二、实施过程（一）任务实施：1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在实验报告中加以描述。2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在报告中加以描述。3、设计吲哚美辛冰片栓剂的处方、制备方案，在报告中详细描述配制过程。4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在报告中详细描述检查过程。5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。6、选择包装容器，并设计药品标签。7、根据药事管理学课本设计药品包装盒，书写药品说明书。（二）具体任务实施任务一：详述栓剂的组成和类型？栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S—40）和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。栓剂按其作用可分为两种。一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形，球形或卵形等；尿道栓一般为棒形。任务二：栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程？栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。热熔法制备栓剂的工艺流程如下： 水浴任务三：栓剂的制备[处方]吲哚美辛 1.0g半合成脂肪酸甘油脂 20g吐温80 1.0g 冰片0.1g（创新点：冰片具有抑菌、抗炎的作用，有助于缓解痔疮患者的症状）硬脂酸细粉 0.5g制成肛门栓 20枚纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸约10.0g置蒸发皿内，移置60度水浴上加热熔化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却固化后消去溢出部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，每枚栓剂的平均重量为G（g）G=1.6含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛粉末（100目）3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g置蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀,冷却片刻，然后注入涂过液体石蜡的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为M（g），含药栓每个栓的平均含药量为W。M=1.7，W=0.753.置换价(f)的计算：将上述实验所得的值代入式f=W/G-(M-W)，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价。式中W为每粒栓剂中主药的含量；G为每粒纯基质栓剂的重量；M为每粒含药栓剂的重量。F=0.95基质的计算：将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价，再代入式E=G-W/F计算出每枚栓剂所需基质量，并得出20枚栓剂需要的基质量。E=0.95基质量=0.95*20 本实验取基质（半合成脂肪酸甘油脂）20g栓剂的制备：将冰片融于乙醇中，称取研细的吲哚美辛1.0g与吐温80 1.0g，混匀，在搅拌下将冰片乙醇溶液加入吲哚美辛混合物中，搅拌均匀。称取计算量的半合成脂肪酸酯，置蒸发皿内于60℃水浴上加热。缓缓加入硬脂酸细粉0.5g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，2/3基质溶解,停止加热。将上述主药分次加入到融化基质中。??将此溶液注入涂过润滑剂的栓模中，??冰浴放冷15min、用刀削去溢出部分，启模、取出即得吲哚美辛栓剂任务四：栓剂的质量检查. 1、外观色泽本品为无色或几近无色的透明