第15章镇静催眠药课程.pptVIP

* * * * * * * * 一般剂量对正常人呼吸功能无影响，较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时可致呼吸性酸中毒，对慢性阻塞性肺部疾病患者，上述作用可加剧。 * * 作用机制 * * * * * * * * * * * BZ+BZ-R ? BZ+BZ-R复合物 促GABA与GABA-R结合 Clˉ通道开放频率↑ Clˉ通道内流↑ 细胞膜超极化 抑制作用 glu GABA Cl Cl channel GABA receptor GABA glucose mitochondria Postsynaptic membrane vesicles benzodiazepine barbiturate binding site benzodiazepine binding site GABA binding site 口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。 多数药物的代谢产物（去甲地西泮）仍有相似的生物活性，半衰期更长。 脂溶性高，易在脂肪组织蓄积。 药物作用时间与半衰期不平衡。 【体内过程】 氯氮? 去甲氯氮? 地莫西泮 地西泮 氟西泮 三唑仑 去烷基氟西泮 劳拉西泮 α-羟化代谢物 奥沙西泮 结合物 肾排出 去甲地西泮 图15-1 苯二氮卓类的生物转化过程 1.治疗量：常见头昏、嗜睡、乏力 2.大剂量：共济失调 3.过量：中毒、呼吸抑制甚至死亡