第十章医药与中间体.ppt

医药按药理作用分为心血管系统药物、抗菌药物（包括抗生素）、抗精神失常药、抗炎解热镇痛药、消化系统药物、抗癌药、呼吸系统药、麻醉药、催眠药和镇静药、抗癫痫药、抗组织胺药、利尿脱水药、脑血管障碍治疗药、抗寄生虫药、降血糖药、维生素类药、激素类药等 作用机制 双胍类通过促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生；抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收，正常人并无降血糖作用。与磺脲类联合使用可增强降血糖作用。 适用人群 1、适应于肥胖型糖尿病经饮食和运动疗法仍未达标者，作为首选降糖药； 2、在非肥胖型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应； 3、在糖尿病患者中与胰岛素联用，可加强胰岛素作用，减少胰岛素剂量； 4、在不稳定型（脆型）糖尿病患者中应用，可使血糖波动性下降，有利于血糖的控制。 （2）肼类 肼类药物主要是单胺氧化酶抑制剂，它们抑制单胺氧化酶，表现出抗抑郁作用，比如苯乙肼、异羧肼、尼拉米。 为最早发现的抗抑郁剂，减少儿茶酚胺的代谢灭活，促使突触部位的儿茶酚胺含量增多，产生抗抑郁作用，并有降压作用。这类药物除抑制单胺氧化酶，对肝脏的药物代谢酶也有抑制作用，这类药物的副作用较多，可产生中枢兴奋。诱使精神病发作，有肝脏毒性，引起体位性低血压。 世纪神药——阿司匹林 阿斯匹林是人类常用的具有解热和镇痛等作用的一种药品，它的学名叫乙酰水杨酸。复方阿斯匹林由阿斯匹林、非那西汀和咖啡因三种药物组成。因为这三种药的拉丁文字头分别为A、P、C，所以又叫APC。 1827年，英国科学家拉罗克斯首先发现柳树含有一种叫水杨甙的物质。1853年，德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前身—纯水杨酸。它具有退热止痛作用，但毒性大，对胃有强烈的刺激。 　　1897年，另一位德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。 　　1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。 阿斯匹林在人体内的作用 　解热：阿斯匹林进入循环系统后，可作用于丘脑下部的体温调节中心。此中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。阿斯匹林因此有退烧的作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用。 　 消炎： 阿斯匹林常用来治疗风湿症，减轻炎症反应。类风温性关节炎病人血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多，使得关节滑液改变，阿斯匹林抑制前列腺素的合成，因而减轻发炎与疼痛。 　抗凝血：阿斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手术前一周不可使用阿斯匹林。但是它对凝血引起的血栓症具有疗效。 机理：进入肾小管上皮细胞后选择性的与线粒体膜结合，引起能量代谢障碍，线粒体呼吸管窘迫以致细胞坏死。 有些可作为半抗原引起免疫炎性反应，累及肾小管间质，引起急性药物性间质炎。 症状：过敏性休克、药物炎、皮疹、血管神经性水肿、血液恶病质、胶原性疾病等过敏反应。其中以迟发性过敏反应危险最大 症状：（轻微）：头痛、头晕、感觉异常 严重：精神错乱、谵妄，惊厥、癫痫 如：头孢酚（Cephalotin）、头孢唑 (Cefazolin) 等可 症状：恶心、呕吐、腹泻 广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成的继发感染。 症状：肠胃出血 症状： 面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、恶心、呕吐、气急、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉，甚至休克 双硫仑（disulfiram），又称双硫醛，作为戒酒药已收入美国、日本等国药典。乙醇进入体内后，先在肝脏内经乙醇脱氢酶作用转化为乙醛，乙醛再经醛糖氧化还原酶（也有文献称乙醛脱氢酶或乙醛去氢酶）作用转化为乙酸，乙酸进入枸椽酸循环，最后转变为水和二氧化碳排出。而双硫仑可抑制醛糖氧化还原酶，使乙醛不能氧化为乙酸，致使体内乙醛浓度升高，产生不适。服用双硫仑以后的一定时间内饮酒，会发生面部潮红、发热、头痛、恶心、呕吐、口中有大蒜样气味等反应甚至休克，严重者可致呼吸抑制、心肌梗塞、急性心衰、惊厥及死亡。此即戒酒硫（样）反应，也称双硫仑（样）反应。 三. 四环素类 四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱天然抗生素及半合成抗生素，其结构均为菲烷的基本骨架。 -Cl -H -H -CH3 -CH3 -CH3 -OH -OH -OH -H -OH -H 金霉素 土霉素 四环素 R4 R3 R2 R1 作用机理：抑制蛋白质的合成 临床应用 首选 立克次氏体 → 斑疹伤寒 支原体 → 肺炎 不良反应 ① 胃肠反应 ② 二重感染 ③