磺胺类药物的作用机理及应用.docVIP

  1. 1、本文档共7页,可阅读全部内容。
  2. 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
  3. 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载
  4. 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
  5. 5、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
  6. 6、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们
  7. 7、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
  8. 8、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
磺胺类药物的作用机理及应用

常见磺胺类药物简介及合理应用指导 胡树 罗浩 万硕 摘要:磺胺药(Sulfonamides)为比较常用的一类药物,具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速有的(如磺胺嘧啶,SD)能通过血脑屏障渗入脑脊液、稳定、不易.既可注射用又可内服。特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。如使用不当会出现很多问题。 正文 1.常见的磺胺药 1.1磺胺药的合成及结构 1.1.1磺胺药的基本结构 一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物: 磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺(退热冰)为起始原料,经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融,处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异唑的生产方法不同。磺胺嘧啶:在N,N′- 二甲基甲酰胺中,依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应,所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应,即得磺胺嘧啶钠盐,再经酸析和精制便得成品。磺胺甲基异唑:草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯,与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解,便得 3-氨基-5-甲基异唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合,便得乙酰化物,最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。 1.2.1 磺胺噻唑(ST) 国内作为消炎片单独使用,也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好,但毒性强、副作用多,有被其他磺胺药取代的趋势 1.2.2磺胺嘧啶(SD) 仍然是国内外公认的优良药物,其抗菌作用和疗效均较好,口服后有较多药物(40%-80%)进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多,故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高,应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h,宜称之为中效磺胺,而常用的剂量和服药间期(每4-6h 1 次,每次1g)显然是过大和过短。 1.2.3 磺胺甲基嘧啶(SM1) 抗菌作用和疗效与SD 大致相同,其最大缺点为出现血尿和结晶尿的机会较多。其半衰期为24h.,已和一些长效磺胺如SMP、SMD 等的半衰期相接近,因此以往的服药方法,每日2-3h 次,每次1-2g 可能不妥当,也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。 1.2.4 磺胺二甲基嘧啶(SM2) 抗菌作用较弱,临床疗效也较SD和SM1为差,其优点为不易出现血尿或结晶尿。本品及其乙酰化衍生物均比较易于溶解,毒性较低,也是三磺合剂中主要成分之—。 1.2.5 磺胺二甲异嘧啶 抗菌作用较SD差,但较SM1为强。本品的主要优点为乙酰化率低,自尿中排出时呈游离状态,因而可用于尿路感染。 1.2.6 磺胺异口噁唑(SIZ) 本品的乙酰化率低,抗菌作用较SD强,临床疗效较好。其特点在尿中不易出现结晶,即在酸性时也然。本品的蛋白结合率虽然较高,但仍有一定浓度的药物渗入脑脊液中。 1.2.7磺胺甲基异口恶唑(SMZ) 本品的抗菌作用和SIZ 基本相同,因半衰期和抗菌增效剂(TMP)接近,故两者常合用;合用后抗菌作用可增加数倍至数十倍,抗菌范围和临床应用范围也大见增广。其主要缺点为乙酰化率较高(48%),应用后出现结晶尿和血尿的机会远比SIZ 为多,因此在较大量和较长时间应用时宜和碳酸氢钠合用。 1.2.8 磺胺苯吡唑(SPP) 抗菌作用和SM2相似,乙酰化率也低,也可应用于尿路感染,但其疗效不及SIZ或SMZ。 1.3 长效磺胺 1.3.1 磺胺甲氧嗪(SMP) 是国内最常用的长效磺胺,抗菌作用和临床疗效较好,其半衰期为37h,可每日服药1次。其主要缺点为毒性和过敏性反应较多,某些且相当严重,儿童尤易发生,故有被新长效制剂SMD 和DS-36 取代的趋向。 1.3.2 磺胺- 2- 二甲氧嘧啶(SDM) 抗菌作用和临床疗效与SMP 相仿,其乙酰化率较低,但尿中排出的)80%为无抗菌作用的葡萄糖醛结合物。本品的毒性较SMP为小,但严重的过敏性反应仍偶有所见。 1.3.3 磺胺-4,2- 二甲氧嘧啶(SDM) 即周效磺胺,其抗菌作用虽较弱,但本品的半衰期为磺胺药中最长者(150h),因此可每周或每数日服药1 次。除用以治疗一般感染外,也可用以治疗疟疾、结核和麻风,其毒性反应及其他副作用较少。 1.3.4 磺胺甲氧吡嗪(SMPZ) 本品的半衰期为65h,毒性也较低,和TMP 合用对间日疟和 恶生疟(包括对氯喹耐药的疟疾)有效,对麻风也有一定疗效。 1.3.5 磺胺5- 甲氧嘧啶(SDM) 本品

文档评论(0)

wuailuo + 关注
实名认证
文档贡献者

该用户很懒,什么也没介绍

1亿VIP精品文档

相关文档