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第十章抗癫痫药和抗惊厥药
第十章 抗癫痫药和抗惊厥药
第一节 苯妥英钠
一、作用机制
苯妥英钠治疗浓度时对神经元和心肌细胞膜具有稳定作用,此作用与药物阻滞Na+通道,减少Na+内流有关。对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用更为明显,而对正常的低频放电的神经元Na+通道无明显影响。此外,本品还可抑制神经元的快灭活型(T型)Ca2+通道,抑制Ca2+内流。较大浓度时,该药物尚能抑制K+外流,延长心脏动作电位时程和不应期。高浓度药物能抑制神经末梢对GABA的摄取,诱导GABA受体增生,从而间接增强GABA作用。
二、临床应用
(一)抗癫痫 为治疗癫痫大发作和部分性发作首选药,对小发作无效。
(二)治疗中枢疼痛综合征 中枢疼痛综合征包括三叉神经痛和舌咽神经痛等,本品可使疼痛减轻,发作次数减少。(zy2000-1-81)
(三)抗心律失常 详见第十六单元。
zy2000-1-81.能治疗癫痫发作而无镇静催眠作用的药物是
A.地西泮
B.苯妥英钠
C.苯巴比妥
D.扑米酮
E.以上都不是
答案:B
第二节 卡马西平
【作用及临床应用】
卡马西平(酰胺咪嗪)作用机制与苯妥英钠相似。治疗浓度时可阻滞Na+通道,抑制癫痫灶神经元放电。
本品可作为大发作和部分性发作的首选药,对复杂部分发作(精视远动性发作)有良好疗效。对癫痫并发的精神症状及锂盐无效的躁狂症也有一定疗效。对三叉神经痛和精神经痛的疗效优于苯妥英钠。
第三节 苯巴比妥、扑米酮
【临床应用】
苯巴比妥对除失神小发作以外的各型癫痫及癫痫持续状态都有效。但一般不作为首选药。扑米酮对部分性发作和大发作的疗效优于苯巴比妥。
第四节 乙琥胺
【临床应用及不良反应】
乙琥胺为治疗小发作常用约物,对其他癫痫无效。
常见副作用有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性34H贫血。
第五节 丙戊酸钠
【临床应用及不良反应】
对各型的癫痫都行一定疗效。其中对失神小发作的疗效优于乙琥胺,但因丙戌酸钠毒性,临床仍愿选用乙琥胺,对全身性肌强真-阵挛性发作有效,但不及苯妥英钠和卡平。对非典型小发作的疗效不及氯硝西泮。对复杂部分性发作的疗效近似于卡马西平。他药物未能控制的顽固性癫痫有时可能奏效,丙戊酸钠的不良反应较轻。偶见有肝损害,表现为天门冬氨酸氨基转移酶(ALT)升高,少数可引起肝炎,其中个别可因肝功能衰竭死亡。尤其对2岁以下儿童,多药合用时特别容易发生致死性肝损害。10岁以上儿耐较好。此外,对胎儿有致畸胎作用,常见脊椎裂。(zy2003-1-091)
zy2003-1-091对各型癫痫都有一定疗效的药物是
A.乙琥胺
B.苯妥英钠
C.卡马西平
D.丙戊酸钠
E.苯巴比妥
答案:D
解析:丙戊酸钠是广谱的抗癫痫药,用于全面性发作和部分性发作。
第六节 硫酸镁
【药理作用及临床应用】
硫酸镁可特异性与Ca2+竞争受点,具有拮抗Ca2+作用,抑制神经传递及引起骨骼肌松弛。本品亦可作用于中枢神经系统,引起感觉和意识消失,对各种原因引起的惊厥(尤其是子痫)具有较好的抗惊厥作用。过量易致呼吸抑制,血压骤降,甚至死亡。中毒时缓慢静脉注射氯化钙可迅速消除Mg2+的作用。硫酸镁口服难以吸收,仅有致死作用。
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