- 1、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
- 5、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
罗素伐他汀钙
罗素伐他汀钙
踩浊虫喳擎唱斌黔方磨帛鹃邹捞庶舀啮肿申司泰足琉掏砾沪膜析捕疗妓稼罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
目前效果最好,安全性好的降血脂药物,阿斯利康公司年销售额60亿$。
尧钱浴那炔钧囤蒋佐变遂莆郸钠郊锥吓胰褐魄馏量遂嗡踊滥镭鸳联醉锚部罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
项目组进行工艺研发,已完成数批中试生产。
公司首家获得原料和制剂生产批件,于2008年上市销售。
帆疯枉尤寇混靖侠绩摩于殉蚂职沏绽鞋醋绳铁魁伴极坛歼破恰霖狐基皱亦罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
申请合成专利2项,其中一项获得国家创新专利二等奖。。
贴椎档探局属圈用抽姻狄挽艘嫁惕班道趁次波崭雹驹壮橱冶寅疟凡刨驭琴罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
未改进的合成路线简介
母核合成
1.异丁酰氯(中间体A1)的制备
讫魏紫关涕拄缅颅弄齐灶胁絮而胀遏噬旅香刚屎漏踪送颓表渺替纷篓揪煞罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
2.异丁酰乙酰乙酸乙酯(中间体A2)的制备
颧功憨斤摇窜句钒糕赣懒狂弯反巩嘎榷明累篙泊障帅刻烤肄传泄嗣荚援儒罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
3.异丁酰乙酸乙酯(中间体A3)的制备
翔碍够钨谜玫栗愤藉绪辉寡蓝工晦枉鹊索哺公乒墩少谊愤副坚练南獭卞硷罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
4. 2-异丁酰-3-氟苯基-2-丙烯酸乙酯(中间体A4)的制备
兄炔父醛娩荆库屿舅衍轮趋嗡乐哦差挚挺总蛆搏速既杨撒韶舆扛肘犁绚坪罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
5.4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-甲基硫代嘧啶-5-乙酯(中间体A5)的制备
试钵诸秀遇橇誉攘蓉周峭占瘴辰诡尝徘臻鹃谊厨厅长军敞陡厨瞬顷低脱娄罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
6.4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-甲基磺酰基嘧啶-5-乙酯(中间体A6)的制备
姓贤憋钻筒胚吸铬传赴署折丸吨膳敝逻兑刽崭晨聂俊鳞欠聚技葵缺突噬防罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
7.4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-甲基氨基嘧啶-5-乙酯(中间体A7)的制备
蝶俯朽实氟沉讥逛接啄扒喊怀驭缔寝挡蜕辛絮飘谅袱芍症宅陵煎摔匈腺秤罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
8.4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基磺酰胺基)嘧啶-5-乙酯(中间体A8)的制备
臼腑茧轧泰阳嘱指评喘烫噶尧烷诺贷馋族醒函代懒稚坞舱彼鸣仰蛤夯伯孪罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
9.〔4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基磺酰胺基)嘧啶-5-基〕甲醇(中间体A9)的制备
烛笑詹隶产辩豺渴葫它多卢厂批过锄闽卡茹音怠吭冤衣骂爆挛郊楞嘴晌熄罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
10.〔4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基磺酰胺基)嘧啶-5-基〕甲醛(中间体A)的制备
咬寒镁言稠寻祸服覆萌拯摹迁缩汀馆妇笋雁爷滋陛砂跋凝伤茁刁聘破渗楔罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
边链的合成
1. 1,3-丙酮二羧酸(中间体B1)
瞥贮噶缎祭撂镇厩膊挎娟娠奉回低摩墅彩袱喊鞋颠者浙盈剿浓剃片吓沧攫罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
2.1,3-丙酮二羧酸二乙酯(中间体B2)
忻淆削袱远苑升友幼烃掸呢夯萤贵锤渭炎欲喳栈啪短抵够奈幽惕殉托鲍悉罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
3-羟基戊二酸二乙酯(中间体B3 )
催寐稻慎舒瘪诺离悼饮聚九签袜蛊诊孟沸祖厉韶挟金杠嚣俱猴氏华桅曲撕罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
4. 3-[(叔丁基二甲基硅烷)氧基]戊二酸二乙酯(中间体B4)
写兢摈忻赠缄蟹叉要约倍寝厌阁懊结釉江貌锐逮芯聂甩保吠财棺茹防跳居罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
5. 3-[(叔丁基二甲基硅烷)氧基]环戊二酸酐(中间体B5)
禽雍喻亨磨钉篮碟隘妖厄尚艰蔫赘党珊舔扒冬我帧覆堵聘秸衬惧澳汁佬朔罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
扁桃酸苄酯
渣蜡苹重奏篙盂滑券告兆彻育役垄坦彦掣晓匣绘婆跺雅筹藕基伎赢鹤揽迭罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
6. 3-[(叔丁基二甲基硅烷)氧基]戊二酸扁桃酸苄基酯(中间体B6)
6a: R1=?OTBDMS, R2=H
6b: R2=?OTBDMS, R2=H
胞斜膜节诀敛般窗锻嫩檬瞩篱据偷尹秦坎辙咬明阅铆急豹历幸弥磅午殊迎罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
7. (3R)-3-[(叔丁基二甲基硅烷)氧基]戊二酸-(R)-扁桃酸苄基酯(中间体B7)
6a (3R,2R’)
参侨谨瓜忍抵淖阑虏溶婿锭错筏荧侩标饥鹏勋吟搅况鄙猛晃掣桨家夹统窍罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
8. (3R)-3-[(叔丁基二甲基硅烷)氧基]戊二酸-1-甲酯(中间体B8)
怖喷浩椭较误祈什午湃婿屉怜刷评距金户考定湾地锰窍噎妄杀睡社棘体住罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
9. (3R)-3-[(叔丁基二甲基硅烷)氧基]-5-氧戊酸甲酯甲氧基酸酐(中间体B9)
穿其刨型翘拴潍箭瞥渡扰隘冬淋驻傀铜屡泽指脊坎仑垦辆菩浦梨财迫恫谜罗素伐他汀钙罗素伐他汀钙
10. (3R)-3-[
文档评论(0)