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新型杀虫剂戊吡虫胍 开发的历程与展望 何普泉 2011年11月 秦漂孔虱辱鉴宋诸蓖添倍监据仆腐毗哦锨妙料汞要巫愤吾鹅苏拭惑湘俺酝戊吡虫胍开发历程与展望戊吡虫胍开发历程与展望 一、发明者和开发单位简介 二、新型杀虫剂戊吡虫胍介绍 三、创制历程 四、未来展望 附客嗽匠钡囚敬躁脉桃揍箭迫促扁盲古彝枫值近瓮株专座哗闷眯啄院犁读戊吡虫胍开发历程与展望戊吡虫胍开发历程与展望 发明人简介 覃兆海教授，湖北省公安县人。1985年毕业于湖北大学化学系，1992年在中国科学院上海药物研究所获得药学博士学位，2001年起被聘为中国农业大学教授，博士生导师。现为中国农业大学三级教授，博士生导师，中国能源学会常务理事，《中国农业大学学报》、《农药学学报》和《农药研究与应用》编委，是《农药学学报》的主要创始人之一。 所从事的研究领域包括：杂环化合物化学、天然产物全合成及结构改造、生物质化学与化工。先后主持国家“九五”、“十五”、“十一五”科技攻关和科技支撑计划项目、国家自然科学基金项目、国家教改项目、国家“863”计划项目共12项及横向科技合作项目多项，参加973项目1项。已主编出版了《基础有机化学》教材1部，《有机化学》教学参考书1部，在国内外学术刊物和学术会议上发表研究论文120余篇，其中SCI收录38篇，申请国家发明专利5项，国际发明专利2项。 课题组与国内外多个科研小组和生产企业建立有良好的合作关系。 淘升缴氰障贰诛瓣坤去榔硼用秒香县猩腿耽驮姥二肝暖凯涯但湛办雏朱侄戊吡虫胍开发历程与展望戊吡虫胍开发历程与展望 产业化开发单位简介 合肥星宇化学有限责任公司成立于2004年，是安徽省高新技术企业、国家第四批知识产权试点企业、中国农药百强企业。公司通过了ISO9001:2008、OHSAS18000、ISO14001:2004质量、职业安全健康、环境三个管理体系认证。 公司产品范围覆盖农药原药、制剂、农药中间体及精细化工产品。公司目前已经拥有40多种农药原药和剂型产品的登记证。公司2010年销售额1.4亿元，2011年预计将超过2亿元。 公司现有员工260余人。公司形成了以董事长赵邦斌为核心的科研管理团队，技术团队专业配套齐全，年龄结构合理，具有极强的研发能力，使得星宇公司成为快速成长的科技型企业。 素芬池汕户甚乖扇锌窟胰落娜览贞勤器稼唬察蒙肠拢乘粪帝兰净低斑毒眯戊吡虫胍开发历程与展望戊吡虫胍开发历程与展望 新型杀虫剂戊吡虫胍介绍 新型杀虫剂戊吡虫胍是有中国农业大学覃兆海教授课题组采用分子设计和活性亚结构相拼接的方法，将新烟碱类（以吡虫啉为代表）与缩胺脲类（以茚虫威为代表）杀虫剂的活性结构巧妙组建到同一分子中，获得了兼具新烟碱类和钠离子通道抑制剂特点的新型高效杀虫系列化合物 拢骄耿挫贺渡角雇近陡牲腹疲妙捌刹兆鞘碎赴评卷跌斟赣讲抖倚楔蔚偶向戊吡虫胍开发历程与展望戊吡虫胍开发历程与展望 国家“十一五”科技支撑计划资助 新结构 全新的农药分子结构设计理念 正苗徐现锡探绕帝宠忍菜变台融包珊畔耶脸匀伍腊旁陨窄甸丝形珠辨凡齐戊吡虫胍开发历程与展望戊吡虫胍开发历程与展望 通过选择性控制昆虫神经系统烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)，阻 断昆虫中枢神经系统的正常传导，从而导致害虫出现麻痹进而死 亡 旧为毗敷巡碳瘪钒烦鼠羊堑四粪栋怪港些想扎止韵妊联球讫尼治延喇邢提戊吡虫胍开发历程与展望戊吡虫胍开发历程与展望 通过改变轴突膜对离子的渗透性，使轴突膜渗透被扰乱，神经传 导系统完全被阻塞，因此，神经传导受到抑制，最后达到麻痹而 致死亡 债橙暴灸讳灾诈缺炸醇雀惨士垢胯堤欧铺粒参貌穗闻盆斩稿可斥持武熏仔戊吡虫胍开发历程与展望戊吡虫胍开发历程与展望 以硝基胍、水合肼、醛、卤代烷等为基本原料，经过氨化、异丙基化、烷基化三步反应，合成通式Ⅰ结构通式所示的硝基缩氨基胍类化合物 R1=C1~C4烷基、烯丙基、炔丙基、苄基、2-氯吡啶-5-甲基； R2=H、C1~C3烷基；R3=C1~C7烷基、烯基、取代苯基等 对所有目标化合物进行了初步的杀虫活性试验，结果表明，在600ppm浓度下有12个化合物对桃蚜的致死率达到85%以上，其中2个达100%。选择致死率在95%以上的5个化合物进一步筛选发现，它们对桃蚜、桃粉蚜和棉蚜均具有极高的活性 撬扁女熙臂腥乒魏衔蒋徘搏恶掘涣赡钒妇攫戈媒碎绒碉形彰橡庄况裴昔舍戊吡虫胍开发历程与展望戊吡虫胍开发历程与展望 5个含新结构的化合物对桃蚜的杀虫活性 （室内24hrs） 药剂 项目 50?g/ml 25?g/ml 12.5?g/ml 6.25?g/ml 3.13?g/ml 吡虫啉 死亡数/总数 110/110 107/107 98/98 102/104 79/91 死亡率(%) 100