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中国菊科榄香烯植物资源 植物学 赵振坤 目录 榄香烯简介 榄香烯提取现状 中国菊科榄香烯植物资源 综述 1. 榄香烯简介 榄香烯注射液由我国自主研发，主要成分为 -榄香烯（1-甲基-1-乙烯基-2, 4-二异丙基环己烷）同时含有少量 -和 -榄香烯及其它萜类化合物，已于1994年作为国家二类抗肿瘤新药上市。相对于大多数化疗药物而言，该药毒副作用小，无明显肝肾功能损害，不发生骨髓抑制，长期使用无耐药性产生。 紫杉醇类 羟基喜树碱类 长春瑞滨 榄香烯 短叶紫杉或红豆杉 喜树茎 长春花 莪术（郁金） C47H51 NO14 C20H16 N2O5 C45H54 N4O8.2C4H6O6 C15H24 853.9 364.37 1079.12 204.35 仿制药 仿制药 仿制药 中国原研发明专利药，国家“七五” “八五”“九五”“十五”攻关项目 榄香烯和其他抗肿瘤植物药比较 紫杉醇类 羟基喜树碱类 长春瑞滨 榄香烯 以蓖麻油为溶媒的油剂 粉针 粉针 静脉乳、口服乳靶向制剂 卵巢癌、乳腺癌，肺癌、头颈部癌、食管癌、生殖细胞肿瘤、子宫内膜癌、淋巴瘤、膀胱癌等 原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌及直肠癌 非小细胞肺癌、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤、食管癌。 肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑瘤、妇科肿瘤、骨转移癌等恶性肿瘤。并可用于介入、腔内化疗及癌性胸腹水的治疗 榄香烯和其他抗肿瘤植物药比较 紫杉醇类 羟基喜树碱类 长春瑞滨 榄香烯 卵巢癌、非小细胞癌、乳腺癌 无限制 限非小细胞癌、乳腺癌、淋巴癌、卵巢癌 无限制 肝脏代谢 主要通过粪便排泄 肝内代谢，胆道系统排泄 80%经肺脏排出、20%其余经体内生物转化，可通过血脑屏障、透过血骨屏障 促进微管蛋白的聚合,诱导细胞凋亡。作用于细胞G2和M期 拓扑异构酶I抑制剂，作用于细胞S期 干扰微管蛋白而起到抑制细胞增殖的作用，作用于细G2/M期 1、抑制癌细胞DNA、RNA及蛋白质合成，诱导细胞调亡2、增强免疫功能3、抑制转移复发4、作用于细S期,阻止由S期进入G2/M期 榄香烯和其他抗肿瘤植物药比较 紫杉醇类 羟基喜树碱类 长春瑞滨 榄香烯 1、过敏反应 2、骨髓抑制：严重中性粒细胞发生率为47%， ?3、神经毒性：严重的神经毒性发生率为6%。 4、心血管毒性、肌肉关节疼痛 5、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎 6、肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。 7、脱发：发生率为80%。 8、静脉炎 1、骨髓抑制：表现为白细胞下降2、胃肠道反应：主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。3、偶见泌尿系统毒性：血尿、尿频和轻度尿蛋白。4、乏力、头痛 5、脱发 6、偶见有嗜睡 1、骨髓抑制； 2、周围神经毒性反应：深腱反射降低，长期用药可出现下肢无力。 3、便秘，麻痹性肠梗阻罕见。 4、偶见恶心和呕吐。 5、呼吸困难或支气管痉挛。 6、脱发，下颌痛， 7、静脉炎。 1、局部静脉炎 2、少数患者药物热 3、少数患者腔内灌注疼痛 4、少数患者轻微消化道反应 榄香烯和其他抗肿瘤植物药比较 紫杉醇类 羟基喜树碱类 长春瑞滨 榄香烯 疗效确切，毒副作用大 疗效确切，毒副作用大 疗效确切，毒副作用大 疗效确切，不良反应小，能透过血脑屏障和血骨屏障，性价比优良 5ml:30mg；1400.00元/支 5ml:10mg； 210.00元/支 20mg； 583.00元/瓶 20ml:100mg； 140.00元/支 13200 15120 11000 7000 摘自《国家基本药物目录》《国家医保目录》《中华人民共和国药典临床须知》《临床肿瘤内科手册》及中国抗癌协会网站和《中华肿瘤杂志》《中国肿瘤临床》等杂志 榄香烯和其他抗肿瘤植物药比较 2. 榄香烯提取现状 榄香烯最早是从中药莪术（Rhizoma curcuma）的挥发油中提取分离的。 目前榄香烯注射液是用温莪术生产的。 莪术是蓬莪术 （ Curcuma. phaeocaulis）广西莪术（C. kwangsinensis）和温莪术（C. wenyujing）的干燥根。它们都是姜黄属（ Curcuma ）植物 2. 榄香烯提取现状 现在提取植物挥发油所用的一般方法是水蒸气蒸馏法、超临界CO2法、固相微萃取法等等。 分离榄香烯所用的方法一般是GS-MS法。 2. 榄香烯提取现状 最高的是李勇等用水蒸气蒸馏法提取从蓬莪术、广西莪术、温莪术中提取挥发油，GS-MS检测的榄香烯相对含量分别为6.47 %、9.81%、16.91%。 工业生产中，用超临界CO2-精馏法从莪术中萃取榄香烯，提取产物中榄香烯占28%左右。 3. 中国榄香烯植物资源 从寻找挥发油中含有榄香烯的植物开始，共搜集到约262种