抗肿瘤天然药物.pptVIP

* 肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，抗肿瘤药都是一些抗恶性肿瘤的药物，又称为抗癌药。 抗肿瘤药 Antineoplastic Drugs * 一、烷化剂 二、抗代谢药物 三、抗肿瘤抗生素 四、抗肿瘤天然药物 四、肿瘤治疗的新靶点及其药物 抗肿瘤药 * 1.喜树生物碱类 抗肿瘤的植物药的有效成分 喜树碱是70年代从我们国家特有的喜树植物提取出来的一种生物碱，有很好的细胞毒的活性，可用于很多肿瘤的治疗，但是毒性较大，水溶性较差。到了80年代末期，发现了他的新的作用机制，开发出新的抗肿瘤药物，象伊立替康和拓扑替康。 羟喜树碱 282 喜树碱 282 * 水溶性增加，毒性降低 。 伊立替康和拓泊替康 284 伊立替康 拓泊替康 * 喜树碱类药物的构效关系 283 * 2. 长春碱类 抗肿瘤的植物药的有效成分 主要有长春碱和长春新碱，从长春花里面提取，对淋巴细胞白血病有很好的疗效。长春瑞滨，是个半合成的化合物，对小细胞肺癌有很好的疗效。 * 3. 紫杉烷类 抗肿瘤的植物药的有效成分 是一个非常有名的抗肿瘤药物，是美国癌症研究所从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一人二萜类化合物，主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌。 * 1963年美国化学家瓦尼和沃尔首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。 在筛选实验中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克大学的化学教授姆克法尔合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物。 并把它命名为紫杉醇 紫杉醇发现历史 * 其他的抗肿瘤药物 一些妇科的抗肿瘤药物，如乳腺癌、卵巢癌、子宫癌，体内的激素的水平有关，如果阻断此类激素对受体的作用，可以达到治疗这些肿瘤的目的，像他莫昔芬，他就是一个非甾体的雌激素受体拮抗剂，对晚期的乳腺癌，卵巢癌有一定的作用，丙亚胺可以改变肿瘤组织中间，周围的血状态，抑制肿瘤血液的供应，防止肿瘤的转移。 * 昂丹司琼 ondansetron 217 肿瘤治疗的辅助用药，他是一个选择性的5-羟色胺的拮抗剂，预防和治疗，化疗药物引起的恶心和呕吐。 化学名：2，3-二氢-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-咔唑酮。 * 小结 抗肿瘤药物，他通过抑制肿瘤的DNA或RNA 的合成来达到抑制肿瘤生长的目的，我们主要介绍了烷化剂，抗代谢药物，天然药物以及金属铂的药物和其他的抗肿瘤药物，在学习的过程中间，请同学们注重掌握烷化剂、抗代谢物和铂类化合物。另外，天然产物的结构比较大，大家在理解的基础上进行学习，另外烷化剂，抗代谢物和铂类的化合物的的作用机制有所不同，他们的稳定性和作用谱也有一定的差别，希望同学们抓住代表药物的特征。