是否加量β受体阻滞剂.ppt

该张幻灯反映了美托洛尔缓释片50mg每天一次与平片50mg每天一次和安慰剂相比的药效学数据，药效学以运动引起的心率升高的降低值来表示。美托洛尔缓释片50mg每天一次给药后，平稳降低了运动引起的心率升高，而50mg平片则出现了明显的波动。 This slide illustrates pharmacodynamic data as reduction in exercise-induced heart rate increase with metoprolol CR/XL 50 mg once daily, compared with metoprolol immediate release 50 mg once daily and placebo. An even reduction in exercise-induced heart rate increase is observed after metoprolol CR/XL 50 mg once daily in contrast to data observed after metoprolol immediate release 50 mg once daily where a pronounced variation in reduction over time is observed. 心梗患者应用ZOK的心得 病史简介 病史简介 监护仪发现频发室早和短阵室速，静脉应用胺碘酮及口服倍他洛克后，室性心律失常消失 冠状动脉粥样硬化性心脏病，急性广泛前壁型心梗，KillipI级，高血压病(极高危)，2型糖尿病 介入前 介入后 CK峰值3600U 动态心电 24小时心电：窦性心律，最高102次/分， 最低45分/分，平均78次/分，室性早搏4500次，成对室早，短阵室速，房早430次/分。 出院随访 ZOK47.5mg ZOK95mg 患者心率已降低至60次/分左右，血糖、血压稳定，无胸闷、气促，是否加量β受体阻滞剂？ 思 考 曾对ZOK加量有顾虑，但随访发现患者耐受良好。 清晨静息最低心率58次/分，血压均值127/74mmHg ZOK加量并没有想象中的危险 ZOK118.75mg(两粒半) 心功能评价 BruceⅢ级 ，最高心率131次/分，总运动时间8分50秒，10.0MET，运动高峰V5ST段近似水平压低0.6mv，运动停止57秒恢复至基线水平，全程无胸痛，无心律失常。 问题讨论(1) ACEI和β受体阻滞剂皆可改善心梗预后，为什么先加量β受体阻滞剂？ CIBISⅢ的亚组分析表明，在心力衰竭的第一年，β受体阻滞剂较ACEI显著降低猝死发生率达46% 问题讨论(1) 基于β受体阻滞剂既可以改善症状(提高生活质量），又可以降低预后风险，故2个月后给此患者再加半粒ZOK。 β受体阻滞剂加到多大量？个体化治疗，在患者能耐受的情况下加到目标剂量（1.目标心率；2.推荐目标剂量） 问题讨论(2) 剂量加大是否担心心率过低（短时间内和长期）？ 美托洛尔缓释片与平片比较降低运动时心率(EHR)的升高 EHR的变化 (%) 基线 安慰剂 美托洛尔平片 50 mg 美托洛尔缓释片 50 mg 0 -10 -20 Wieselgren I et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S28-32 时间 (h) 24 6 12 18 24 美托洛尔不同剂量与心率变化的关系 参数 美托洛尔控释片100mg 美托洛尔控释片 200mg 美托洛尔平片100mg Cmax(nmol/l) 231?52 426 ? 75 1105 ? 245 运动心率减少 (bpm) 18.1 ?2.1 21.5 ?1.7 22.3 ?2.7 Cardiovascular Drugs and Therapy 3: 529-533 1989 问题讨论(3) 该患者为2型糖尿病，应用胰岛素控制血糖，ZOK量大可行吗？ Page * 高度β1选择性的益处 高选择性β1受体阻滞——更少副作用 β肾上腺素能受体阻滞剂的规范使用.人民卫生出版社. 高 β1 受 体 选 择 性 不影响糖代谢 不影响脂代谢 不增加气道阻力 可用于II型糖尿病患者 可用于脂代谢异常患者 可用于轻中度COPD患者 高度β1选择性的益处 高选择性β1受体阻滞——更多适宜人群 不影响肾功能 可用于肾功不全的心衰患者 1. Leopold G et al. Br J Clin Pharmacol 1986; 22:293–300 2. Fogari R et al. J Cardiovasc Pharmacol 199