镇痛药比较.docVIP

吗啡（morphine）是阿片中的主要生物碱。口服给药首过消除明显，生物利用度低。皮下、肌内注射吸收较好。1．中枢神经系统：??? 具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性，符合与受体结合药物的特点。研究证实，吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型，呈现多种药理效应。??? （1）镇痛 作用强大，对各类疼痛都有效。其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应，提高对疼痛的耐受力。镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体，形成突触前抑制，减少递质（包括P物质）释放，阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。??? （2）抑制呼吸 激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，并可抑制呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。??? （3）镇咳激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。??? （4）吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐。2．消化道 吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用；也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。3．心血管系统 吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作用。该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，可扩张脑血管，使颅内压增高。4．其他 提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量尚能收缩支气管。吗啡的临床用途有各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。心源性哮喘 吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速缓解症状。其机理是吗啡扩张外周血管，降低外周阻力；同时其镇静作用可消除患者的紧张恐惧情绪，从而减轻心脏负荷；降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促、浅表的呼吸得以缓解。阿片酊等制剂可用于急、慢性消耗性腹泻。吗啡对中枢神经系统及消化道的影响可引起相应的不良反应，如恶心呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等。连续反复应用易产生耐受性和成瘾。此时一旦停药，即出现戒断症状，常迫使成瘾者不择手段的去获得这类药物，危害极大。应按国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管理。吗啡能通过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。支气管哮喘、肺心病患者，颅脑外伤及肝功能严重减退者亦禁用。????可待因（codeine） 其镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为其1/4，成瘾性也弱于吗啡。常用于缓解中等程度疼痛，也作为中枢性镇咳药应用。??? 哌替啶（pethidine），又名度冷丁（dolantin） 对中枢神经系统的影响与吗啡相似，但镇咳作用弱，且维持时间短。也有扩张外周血管及脑血管的作用。对平滑肌的影响与吗啡有所不同，不引起便秘，也无止泻作用；不对抗催产素对子宫的兴奋作用，故不延缓产程。临床用途为：（1）各种剧痛，可用于分娩止痛，但临产前2~4小时内不宜用，以防抑制新生儿呼吸；治疗胆绞痛时，需合用阿托品。（2）麻醉前给药 （3）人工冬眠 （4）心源性哮喘。??? 阿法罗定 镇痛作用起效快，维持时间短，主要用于小手术止痛及泌尿外科器械检查。芬太尼 镇痛作用较吗啡强100倍，用量小，作用迅速，维持时间短。可用于各种剧痛。与全麻药或局麻药合用，可减少麻醉药用量。外科小手术时，与氟哌啶醇合用有安定镇痛作用。本药成瘾性较小。??? 美沙酮 药理作用与吗啡相似但较弱。主要特点是口服与注射同样有效。其耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。适用于各种剧痛，也可作为戒除吗啡成瘾的替代药物。??? 喷他佐辛（pentazocin） 主要激动κ、σ受体，但拮抗μ受体，成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉品。其镇痛效力为吗啡的1/3，呼吸抑制为吗啡的1/2，口服后作用持续5小时以上。? 用于各种慢性剧痛。本药对心血管系统的影响与吗啡不同，大剂量引起血压升高，心率加快。??? 二氢埃托啡 为强效阿片受体激动剂，其镇痛作用是吗啡的12000倍，用量小，作用短。反复用药也可成瘾。主要用于镇痛。阿片受体激动剂可激动不同脑区阿片受体的不同亚型，呈现多种药理效应。口服给药首过消除明显，生物利用度低本药连续使用3～5日即产生耐受性，1周以上可致依赖性，注射用帕瑞昔布钠 适用于手术后疼痛的短期治疗 ?哌替啶 各种剧痛，可用于分娩止痛 镇静、麻醉作用较小，仅相当于吗啡的1/10—1/8。长期使用会产生依赖性，被列为严格管制的麻醉药品。 ?可待因 喷他佐辛 主要激动κ、σ受体，但拮抗μ受体 15~30分钟起效，半衰期为2.4小时，作用持续6小时 半衰期约为1.5～2小时，起效时间和半衰期相同 依赖性 较低，且可拮抗阿片类药物成瘾性，