化学药品注射剂基本技术要求(张辉).pptVIP

化学药品注射剂基本技术要求——2009年海南省药品注册培训班 张 辉 2009年11月 主要内容 注射剂剂型选择及规格的合理性和必要性； 注射剂处方及工艺研究的基本技术要求； 注射剂质量研究、标准制定及稳定性研究的基本技术要求； 注射剂非临床前安全性评价的基本技术要求； 注射剂临床研究的基本技术要求； 剂型选择合理性和必要性 一、考虑因素 药物的理化性质、稳定性和生物学特性 理化性质：溶解度、pKa、分配系数、吸湿性、晶型等； 稳定性：对光、湿、热的稳定性，固、液状态下的稳定性和配伍稳定性； 生物学特性：吸收、分布、代谢、消除等； 例如：首过效应明显的药物适宜开发为非口服制剂； 剂型选择合理性和必要性 临床治疗的需要 需快速起效的药物可考虑注射剂; 如口服药物已可满足临床需要，除特殊需要 处，不宜再开发注射制剂；能肌肉注射的产 品，尽量不选择静脉给药； 临床用药的顺应性 医生用药的方便性 患者使用的顺就性 制剂工业化生产的可行性及生产成本等； 剂型选择合理性和必要性 eg:长期用药的药物，不宜首选注射剂； eg:浓度依赖型细胞毒抗肿瘤，注射途径更为合 适（疗效与血药浓度高低相关；口服吸收不 规则、不完全；加大剂量，可能加重胃肠道 反应；临床上多为联合用药） eg:磷酸氟达拉滨——注射剂+片剂； eg:镇痛药氯诺昔康，传统制剂