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福建省高等教育自学考试药学（独立本科段）专业 药理学（四）课程考试大纲 一、课程性质与特点 药理学是研究药物的学科之一，是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理的科学。 药理学的内容包括药理学的基础理论、基本知识和基本技能，分为总论和各论两大部分：药物效应动力学及药物代谢动力学的基本概念及主要内容；各系统或各类药物的分类及其代表药和常用药的理化性质及构效关系、药理作用、作用机制、体内过程特点、临床应用、主要不良反应和防治，药物、药理学重要进展。 根据大纲，通过自学使考生掌握药理学基础理论和药物的作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效、减少其不良反应，了解药物的理化性质及构效关系、药物研究的规律和方法、药物及药理学新进展，为临床合理用药提供药理学基础，为从事研发新药、提高药物质量、创新药物用途等药物研究打下良好的基础。 本大纲为本课程理论课设定，适用于本科药学专业。 二、内容与要求 第一篇 总论 第一章 绪言 （一）目的要求： 了解药理学的性质、任务、研究内容、学习方法和要求。掌握药理学、药效动力学及药代动力学的概念。 （二）考核知识点与考核目标： 1、基本概念或关键词：药理学、药效动力学及药代动力学 2、主要内容： （1）药物的概念、来源、药理学的性质、研究内容和任务。 （2）药物发现与药理学发展简史。 （3）药理学与药物研究：临床前药理试验、新药临床试验。 （4）药理学的学习方法和要求。 （5）新药的药理学研究。 第二章 药物代谢动力学 （一）目的要求： 了解房室模型的概念及米-曼氏速率过程。熟悉药物转运规律和体内过程。掌握药动学参数和药物消除动力学。 （二）考核知识点与考核目标： 1、基本概念或关键词： 药物代谢动力学、处置、吸收、分布、代谢（生物转化）、排泄、离子障、首过效应（首过消除）、再分布、酶诱导作用、酶抑制作用、肝肠循环、开放性一室模型、开放性二室模型、一级动力学过程、零级动力学过程、米-曼氏速率过程、半衰期、表观分布容积、血药浓度-时间曲线下面积、生物利用度、清除率、稳态血药浓度（坪值） 2、主要内容： （1）药物的体内过程 1）药物的跨膜转运：被动转运的特点，大多数药物的转运方式，溶液pH影响药物离子化程度（Handerson-Hasselbalch公式）进而影响跨膜转运；主动转运；膜动转运（胞饮、胞吐）。药物转运体。 2）药物的吸收和影响因素：药物的吸收：消化道内吸收（首过效应）和消化道外吸收；影响药物吸收的因素：药品的理化性质、给药途径和制剂因素。 3）药物的分布和影响因素：与血浆蛋白结合特点与意义、细胞膜屏障、体液的pH和药物的解离度、器官血流量与膜通透性、药物与组织的亲和力和药物转运体。 4）药物的代谢：方式与步骤（第一相反应，第二相反应），部位及其催化酶（肝微粒体酶，细胞色素P450，肝药酶），影响因素和意义。 5）药物的排泄：肾排泄，胆汁排泄（肝肠循环），肠道排泄，乳腺排泄和其他。 （2）药物的速率过程 1）药动学的基本原理：药动学模型：开放性一室、二室模型，生理药动学模型；消除速率过程：一级动力学、零级动力学和米-曼氏速率过程的基本特征。 2）药动学参数及其基本计算方法：半衰期、表观分布容积、血药浓度-时间曲线下面积、生物利用度、总体清除率、稳态血药浓度与平均稳态血药浓度、给药方式与到达稳态浓度时间的关系。 第三章 受体理论与药物效应动力学 （一）目的要求： 了解影响药物作用及相互作用的因素；熟悉受体分类、信号转导类型，熟悉药物的基本作用；掌握药物的量效关系、药物与受体的作用规律，为各论学习提供理论基础。 （二）考核知识点与考核目标： 1、基本概念或关键词： 药物作用、药物效应、兴奋、抑制、局部作用、全身作用（吸收作用、系统作用）、治疗作用、不良反应、副作用、毒性反应、过敏反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用、受体、受体理论、受体脱敏、受体调节、向下调节、向上调节、同种调节、异种调节、构效关系、量效关系、激动剂、部分激动剂、反向激动剂、拮抗剂、效价、效能、半数有效量、半数致死量、治疗指数、耐受性、耐药性（抗药性）、躯体依赖性、成瘾性、戒断综合征、精神依赖性、药物相互作用 2、主要内容： （1）药物的基本作用:药物作用的性质和方式，药物作用的选择性和两重性：治疗作用（对因治疗和对症治疗），不良反应（副作用，毒性反应，变态反应，继发性反应，后遗效应和致畸作用）。 （2）药物作用机制的受体理论：受体的基本概念，受体的特性，受体命名、分类与受体调节，受体激动与信号转导，受体学说 （3）药物作用的非受体机制 （4）药物的构效关系与量效关系 1）药物的构效关系 2）药物的量效关系：作用于受体的药物：激动剂、部分激动剂、反向激动剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂；药物的量效关系