第十三章_抗微生物药.ppt

③对青霉素类、头孢菌素类过敏者禁用；肾功能不全者禁用头孢氨苄等第一代头孢菌素；孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿禁用或慎用。 其他β-内酰胺类抗生素 （一）头霉素类 化学结构类似头孢菌素，在主核上加一甲 氧基。抗菌谱广，对G+、G- 菌作用较强，与 第二代头孢相似，对厌氧菌效高，对?‐内酰 胺酶稳定，故对耐金葡菌及对耐头孢的耐药菌 有较强的活性。体内分布广泛，脑脊液中浓度 高。不良反应有皮疹、静脉炎、蛋白尿、嗜酸 性粒细胞增多等。 头孢西丁 头孢美唑 （二）碳青霉烯类 亚安培南（imipenem）特点：抗菌谱广， 抗菌作用强，耐酶且稳定，缺点是被肾脱氢 肽酶Ι（DHP-1）降解失活，口服无效。 泰能（tienam）是亚安培南与脱氢肽酶抑 制药西司他丁（cilastatin）等量配比的复方 注射剂。 美罗培南（meropenem）对肾脱氢肽酶稳 定，CNS的不良反应和肾毒性轻。 （三）单环 ?‐内酰胺类 抗G+菌作用强，对G-菌和厌氧菌弱，有 耐酶和低毒的特点。体内分布广泛：肾、肺、 胆囊、骨骼肌、脑脊液、皮肤处浓度较高， 前列腺、支气管分泌物中有一定含量，用于 大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌、铜绿假 单胞菌所致下呼吸道、尿路、软组织感染及 脑膜炎、败血症的治疗。 氨曲南 卡芦莫南 （四）氧头孢烯类 在抗菌谱与抗菌强度上与第三代头孢相似，对?‐内酰胺酶极稳定。脑脊液中含量高，痰中浓度高，血药浓度维持时间较长,可用于脑膜炎、呼吸道、尿路、妇科、胆道感染及败血症等的治疗。不良反应以皮疹多见，偶见凝血酶原减少或血小板功能障碍。 拉氧头孢 氟氧头孢 （五）?‐内酰胺酶抑制药及其复方制剂 该类药本身没有或仅有较弱的抗菌活性，与?‐内酰胺酶呈不可逆性结合，抑制其活性，从而保护?‐内酰胺类抗生素的活性。 联合应用或组成复方制剂。 克拉维酸（棒酸），舒巴坦，他唑巴坦奥格门汀（阿莫西林＋克拉维酸） 【给药须知】 1）用法 注射剂不可用0.9%Nacl溶液溶解，应以5%的GS注射液稀释后静脉滴注。 2）红霉素应空腹使用，肠溶片剂宜整片吞服，不宜与碳酸饮料同服。 3）及时观察感染症状是否减轻、消失，监测体温、脉搏、血象，定期检查肝功能。肝功能不良患者禁用。 阿奇霉素 azithromycin 特点： ?抗菌谱 红霉素，增加了对G-菌的作用， 且强于红霉素； ?对某些细菌有快速杀灭作用； ?口服吸收迅速、分布广泛、细胞内游离 浓度高于同期血浆浓度约10～100倍； ?半衰期是大环内酯类中最长者，每天用 药1次即可； ?不良反应轻。 克拉霉素 clarithromycin 特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定， 口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布 在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反 应轻于红霉素。 林可霉素 lincomycin 克林霉素 clindamycin 抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4～8倍。特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对G+需氧菌作用强，对部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体有抑制作用。作用机制同大环内酯类。 〔临床应用〕 ◆厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染； ◆需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、 ◆胆道感染、败血症、心内膜炎等。 ◆金葡菌引起的骨髓炎为首选药。 〔不良反应〕 胃肠道反应，二重感染，伪膜性肠炎。剂量过大或静脉注射过快可引起血压下降，甚至心跳和呼吸停止。应缓慢静脉滴注不可静脉推注。 三、氨基糖苷类抗生素 天然来源 链霉素 庆大霉素 妥布霉素 卡那霉素 半合成品 阿米卡星 奈替米星 【抗菌作用】 ? 对各种需氧G-菌具有强大的抗菌活性。 ? 对耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌的感染有较好疗效。 ? 绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中以妥布霉素为最强。 ? 结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星均敏感。 ④用药过程中严密观察中毒症状，注意剂量和疗程，一般用药疗程7~10天为限。 ⑤肾功能不全、老年人及幼儿、哺乳期妇女慎用，重症肌无力患者禁用、孕妇禁用。 ⑥定期检查肾功能，避免同时应用能增加肾毒性的药物。 【不良反应】 1.耳毒性 前庭功能损害：有眩晕、恶心、呕吐、眼 球震颤、平衡障碍。 耳蜗神经损害：表现为听力减退或耳聋。 链霉素以前庭功能损害为主； 卡那霉素、阿米卡星主