第二章_中枢神经系统药物幻灯片.pptVIP

理化性质 1.硫酸溶液遇三氯化铁显色 2.盐酸溶液使高锰酸钾褪色 体内代谢 CH2OH COOH 临床用途 苯吗喃类三环化合物 第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药 κ阿片受体部分激动剂，大剂量时轻度拮抗吗啡作用 主要用于镇痛, 为吗啡的1/3 镇痛药的结构特征 平坦的芳环结构 有一个碱性中心 能在生理pH条件下大部分电离为阳离子， 碱性中心和平坦结构在同一平面 含有哌啶或类似哌啶的空间结构 而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方 吗啡及其类似物的结构特征 度冷 美沙酮 镇痛新 三点结合受体图象 平坦的芳环结构 有一个碱性中心 含有哌啶或类似哌啶的空间结构 阴离子结合部位 相适应的平坦区 与哌啶环相适应的空穴 设想中的吗啡受体的模式图象:三点结合 阴离子结合部位 X 与芳香环相适应的平坦区 与哌啶环相适应的空穴 电荷中心 三点结合受体图象→四点结合、五点结合…. 激动剂→拮抗剂: 纳洛啡 纳洛酮 内源性镇痛物质: 脑啡肽 在脑内分布与阿片受体分布相似 与阿片受体结合后产生吗啡样作用 现已发现与吗啡相似的肽类物质有20多种，统称为内