第十三章 镇静催-眠药课件.pptVIP

第二节 巴比妥类 巴比妥类是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，C5上的两个氢原子被不同基团取代后获得一系列具有中枢抑制作用的巴比妥类衍生物 巴比妥类（barbiturates） 分类 药物 作用维持时间 主要用途 长效 苯巴比妥 6~8小时 抗惊厥 中效 戊巴比妥，异戊巴比妥 3~6小时 抗惊厥， 镇静催眠 短效 司可巴比妥 2~3小时 抗惊厥， 镇静催眠 超短效 硫喷妥 0.25小时 静脉麻醉 体内过程 口服巴比妥类均快速而完全吸收，一般10～60分钟起效。 硫喷妥脂溶性很高，静脉注射后很快进入中枢发挥作用，作用持续时间较短。 苯巴比妥脂溶性低，吸收、入脑、起作用均慢。 消除方式： 脂溶性高：经肝药酶代谢，代谢产物由肾脏排出。 脂溶性低：原形由肾脏排出，排泄慢。尿液pH值排泄影响较大。 【体内过程】 特点 1.易吸收、易分布，也易通过胎盘和血脑屏障 2.脂溶性高的（如司可巴比妥）在肝脏代谢，故其作用持续时间短 脂溶性低的（如苯巴比妥）以原形从肾脏排泄 3.苯巴比妥等中毒时可碱化尿液促进其排泄 【药理作用】 对中枢表现为普遍性抑制作用。随着剂量的增加，中枢抑制作用逐渐增强，相继呈现镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用 1.中枢抑制作用 (1) 镇静、催眠 小剂量→镇静：缓解焦虑、烦躁不安状态 中剂量→催眠: 缩短入睡时间，减