二、天然药物化学的研究内容.ppt

第二章 天然药物化学 主要内容 一、天然药物化学的含义 二、天然药物化学的研究内容 三、天然药物化学在天然药物研究中的作用 四、天然药物化学与其它相关学科的关系 五、天然药物化学的研究方向 一、天然药物化学的含义： 天然药物化学，是运用现代科学理论与方法，研究天然药物中化学 成分的一门学科。 二、天然药物化学的研究内容： 其研究内容包括各类天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或 药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化 学成分的结构鉴定等。此外，还将涉及主要类型化学成分的生物合成途 径等内容。 I.天然药物的来源： 来自植物、动物、矿物和微生物。 其中以植物来源为主，种类繁多。以中草药为例，仅《本草纲目》 （明，李时珍）中就记载1892种。《本草纲目拾遗》（清，赵学敏） 又补充1021种。相信随着科学技术的进步，这个数字还会不断变化、 发展。 例如，近来号称“生命摇篮” 、占地球表面积2/3的海洋中所含 生物资源正在不断得到开发。又如，随着生命科学的进步，许多内 源性生理活性物质也正在不断地被揭露出来，还将发现更多的新的 天然药物等等。 天然药物是药物的一个重要组成部分。在中国，天然药物又称为 中草药。 II．天然药物能够防治疾病的物质基础： 是其中所含有的有效成分。 （一）有效成分： 一般是指化学上的单体化合物，即能用分子式表示，并具有生理 活性和一定的物理常数。这一类化学成分往往具有一定的生物活 性，能起到治疗疾病的作用。 例如，中药麻黄中含有左旋麻黄素等多种生物碱物质，以及 挥发油、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素、草酸钙等其他成分。 其中，左旋麻黄素具有平喘、解痉的作用，被认为是麻黄的 代表性有效成分； 中药甘草中含有甘草酸等多种皂苷以及黄酮类、淀粉、纤维素、 草酸钙等成分。其中，甘草酸则具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡的 作用，被认为是甘草的代表性有效成分。 但淀粉、树脂、叶绿素等则一般认为是无效成分或者杂质。 （二）无效成分： 在众多的成分中，有些化学成分如蛋白质、碳水化合物、色素、 油脂、树脂和无机盐等，如百合中含有4%的蛋白质，甘草中含有 5~13%的还原糖，何首乌中含有45%的淀粉，叶绿素分布更为广泛。 而这些成分一般无生物活性，不起药效。 有效成分和无效成分的划分也是相对的。随着科学的发 展，某些过去认为是无效的成分，如一些多糖、蛋白质和油 脂，现在已发现了它们新的生物活性。 一种天然药物可以有一个或多个有效成分，往往具有多种临床用 途，如鸦片中的吗啡具有镇痛作用；罂粟碱有解痉作用；而可待因具有 止咳作用，它们只分别部分地代表了鸦片的临床疗效，因此对天然药物 有效成分的研究必须慎密地、系统地、全面地进行，才能真实地反映中 药原有的生物活性。 另外，过去在测定一个化合物结构时，往往需要化学方法进行降 解或制成适当衍生物进行比较才有可能被确认，因此一般需要至少 几百毫克甚至几克的纯物质。十几毫克乃至几十毫克的物质往往因 为无法测定而被束之高阁。 现在，由于科学技术的进步，尤其是核磁共振（NMR）、质谱 (MS)及X-射线单晶衍射以及计算机的广泛应用，结构测定需要的试 样量已大幅度降低，十几毫克甚至几毫克就可以完成测定工作。 目前，我国天然药物化学研究工作的步伐已经大大加快，研究水 平也有很大提高，大体上已经接近发达国家的水平。 （三）生物合成途径： 了解化学成分在植物体内的生成、衍变过程。 1）生物合成过程： 天然药物，其所含有的成分也是多种多样的。那么，这些成分究 竟是怎样产生的？它们之间又有什么联系呢？下图是植物体内的物 质代谢与生物合成过程： 上述过程因为对维持植物生命活动来说是不可缺少的过程， 且几乎存在于所有的绿色植物中，故习惯上称之为一次代谢过程。 一次代谢产物：如糖、蛋白质、脂质、核酸等，这些对植物 有机体生命活动来说，是不可缺少的物质。 二次代谢过程：在特定条件下，一些重要的一次代谢产物，如乙 酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸及一些氨基酸等，作为原料或 前体，又进一步生成如生物碱、萜类等化合物。因为这一过程并非 在所有的植物中都能发生，对维持植物生命活动来说又不起重要作 用，故称之为二次代谢过程。 二次代谢产物：生物碱、萜类等化合物。 植物中的二次代谢产物，又多具有明显的生理活性，成为天然药 物化学的主要研究对象。 2）