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抗结核药物的研究进展（一） 概 述 抗结核药物的出现 结核病化疗的出现使结核病的控制有了划时代的改变，全球结核病疫情由此得以迅速下降。 20世纪40年代，第一个真正有效的抗结核药物 －－－ 链霉素。 联合用药时代 对氨水杨酸（PAS）使用后证明，联合用药治疗效果优于单一用药。防止结核分支杆菌产生耐药性 发明异烟肼（INH）后，产生了著名的结核病“标准”化疗方案，即SM+INH+PAS，疗程18个月～2年。 短程抗结核治疗 70年代随着利福平（RFP）在临床上的应用以及对吡嗪酰胺（PZA）的重新认识，在经过大量的实验后，短程化疗成为结核病治疗的最大热点，并取得了令人瞩目的成就。 各 论 传统抗结核药物 一线用药： 异烟肼，利福平，乙胺丁醇，吡嗪酰胺，链霉素等 二线用药： 对氨水杨酸，丙硫异烟胺，卡那霉素等 异烟肼 异烟肼（isoniazid，INH） 疗效高，毒性小 单用易产生耐药性 与其他药物无交叉耐药性 穿透力强 抗菌机制：抑制分枝菌酸的合成，使细菌失去耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。仅对分枝菌有效。 不良反应： 周围神经系统炎，Vitamin B6预防 中枢神经毒性 肝毒性：35岁以上及快代谢型患者（49.3％）多见，可以有暂时性转氨酶升高。 链霉素 链霉素（streptomycin） 抗菌作用强大，对静止期细菌亦有强大作用 毒性大 易