第三十九章β-内酰胺类抗生素.ppt

β-内酰胺类抗生素 Beta-Lactam Antibiotics 抗菌药物发展简史 1929年，弗来明 (Alexander Fleming) 发现青霉素。 194O年，弗劳雷 (Florey) 分离提纯青霉素成功。1950年: 链霉囊、氯霉素、多粘霉素、金霉素、土霉素。 60年代: 1959年英国 Beecham 研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核6—氨基青霉烷酸(6--APA)成功。半合成青霉素迅速发展，头孢菌素萌芽。 70年代: 头孢菌素迅速发展，半合成青霉素推出酰脲类青霉素。 80年代: 第三代头孢菌素类、单环类、B-内酰胺酶抑制剂、喹诺酮类抗菌药崛起。 90年代--现在，针对细菌耐药性开发新品种。主攻β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗菌药。 分类Classification Penicillins Cephalosporins Other β-Lactam Antibiotics β-lactamase inhibitors mechanisms 作用于青霉素结合蛋白（penicillin- binding proteins，PBPs），抑制细菌细胞壁的合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶（autolysins）溶解而产生抗菌作用。 Resistance Mechanisms (1) Producing β-lact