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第九章药物溶液的形成理论

第九章 药物溶液的形成理论 主讲教师:丁 红 山西医科大学药剂教研室 第一节 药用溶剂的种类及性质 药物溶液的形成是制备液体制剂的基础,以溶液状态使用的制剂: 注射剂(包括高分子溶液注射剂) 内服:合剂、芳香水剂、糖浆剂、溶液剂和酊剂等; 外用:洗剂、搽剂、灌肠剂、含漱剂、滴耳剂、滴鼻剂等; 一、药用溶剂的种类 (一)水 水是最常用的极性溶剂,理化性质稳定,生理相容性好,根据制剂的需要制成纯化水、注射用水与无菌注射用水。 (二)非水溶剂 醇类与多元醇;醚类;酰胺类;酯类;植物油类;亚砜类。 二、药用溶剂的性质 溶剂极性大小常以介电常数和溶解度参数衡量。 (一)介电常数 (dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。 介电常数借助电容测定仪,通过测定溶剂的电容值C求得: ε = C/C0 介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的极性小。 溶解度参数是表示同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大,极性越大。 ?i=(ΔEi / Vi)1/2;ΔEi= ΔHv-RT; ?i=[(ΔHv-RT)/ Vi] 1/2 两组分的溶解度参数越接近,越能互溶。 第二节 药物溶解度与溶出速度 (一)药物溶解度的表示方法 溶解度(solubility)系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量。 三种表示方法: 1. 溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示; 2. 溶解度也可用物质的摩尔浓度mol/L表示。 3.《中国药典》药物溶解度有七种提法:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶。 特性溶解度测定方法 在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下,将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡,离心或过滤,取上清液并适当稀释,测定药物在饱和溶液中的浓度。以测得药物溶液浓度为纵坐标,药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图,直线外推到比率为零处即药物的特性溶解度。 2.药物的平衡溶解度及测定方法 药物的溶解度数值多是平衡溶解度,测量的具体方法是: 取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,测定药物在溶液中的实际浓度S并对配制溶液浓度C作图,图中曲线的转折点A,即为该药物的平衡溶解度。 平衡溶解度的测定曲线 注意事项: 无论测定哪种溶解度都需在低温(4~5℃)和体温(37 ℃)两种条件下进行; 如考察pH对溶解度的影响,应使用酸性和碱性两种溶剂系统测定; 应恒温搅拌并考虑不同药物达到溶解平衡的时间; 取样温度与测试温度应一致,并滤除未溶的药物。 1.药物溶解度与分子结构 --相似相溶 氢键对药物溶解度影响较大 ①药物与溶剂间→氢键→极性溶剂中溶解度↑ 极性溶剂中的溶解度↓ ②药物分子内→氢键 非极性溶剂中的溶解度↑ 有机弱酸弱碱药物→可溶性盐→溶解度↑ 难溶性药物→引入亲水基团→水中溶解度↑ 2. 溶剂化作用和水合作用 药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,一般单价阳离子结合4个水分子。 药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。 3. 多晶型的影响 晶型不同,导致晶格能不同,药物的熔点、溶解速度、溶解度也不同。 溶解度和溶解速度由小到大顺序: 稳定晶型<亚稳定晶型<无定型 水合物<无水物<有机化物 4. 粒子大小的影响 可溶性药物: 粒子大小对溶解度影响不大。 难溶性药物: 粒径>2μm时,粒径对溶解度无影响; 粒径0.1~100nm,溶解度随粒径减小而增加。 用Ostwald-Freundlich 方程描述难溶性药物与粒子大小的关系。 5. 温度的影响 温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热△Hs0,还是放热△Hs0。 △Hs0,溶解度随温度升高而升高; △Hs0,溶解度随温度升高而降低。 药物溶解过程中,溶解度与温度关系式: lnS2/S1= △Hs/R(1/T1-1/T2) 式中: S1 、S2—分别在温度T1和T2下的溶解度; △Hs—溶解焓,J/mol;R—摩尔气体常数。 6. pH与同离子效应 pH影响:有机弱酸、弱碱及其盐类在水中溶解度受pH影响很大。 弱酸:pHm=pKa+lg(S-S0/S0)

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