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第十一章液体药剂
第十一章 液体药剂 液体药剂:系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。 液体药剂中的药物:分子状态 微粒状态 液体药剂的优点: ①药物在介质中的分散度大。与人体的接触面积大,故吸收快,起效迅速,生物利用度较高。 ②可避免局部药物浓度过高,从而减少某些药物对人体的刺激性。 ③给药途径多,既可用于内服,亦可外用于皮肤、粘膜和人体腔道。 ④便于分取剂量。 ⑤用药方便,特别适用于婴幼儿和老年患者。 液体药剂的缺点: ①药物分散度大,同时受分散介质的影响,化学稳定性较差,易引起药物的分解失效。 ②水性液体药剂易霉败,需加入防腐剂。 ③非均相液体药剂存在不稳定的倾向。 ④体积较大,携带、运输、贮存不方便。 二、液体药剂分类 (一)按分散系统分类 ⒈ 均相液体药剂: 药物以离子或分子形式分散。 (1)低分子溶液剂: 离子或小分子药物。 药物粒子1nm,为均相澄明溶液。 (2)高分子溶液剂: 高分子化合物。 粒子大小1~100nm(纳米),均相溶液。 二、液体药剂分类 (一)按分散系统分类 ⒉ 非均相液体药剂 固体或液体药物以微粒形式分散。 (1)溶胶剂:多分子聚合形成的胶体微粒。 药物粒子大小1~100nm, (2)混悬剂:难溶性固体药物以微粒的形式分散。 药物粒子100nm, (3)乳剂:不溶性液体药物以液滴的形式分散。 药物粒子100nm, (二)按给药途径与应用方法分类 1 内服液体药剂 如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。 2.外用液体药剂 (1)皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。 (2)腔道用液体药剂:包括耳道、鼻腔、口腔、直肠、阴道、尿道用液体药剂。如洗耳剂、滴耳剂、洗鼻剂、滴鼻剂、含漱剂、涂剂、滴牙剂、灌肠剂、灌洗剂等。 第二节 液体药剂的溶剂和附加剂 溶剂:对于低分子溶液剂和高分子溶液剂而言可称为溶剂。 分散介质(分散媒):对于溶胶、混悬剂、乳剂而言,则药物不是溶解而是分散,故可称之。 一、液体药剂常用溶剂 (一)极性溶剂 (二)半极性溶剂 (三)非极性溶剂 一、液体药剂常用溶剂 (一)极性溶剂 ⒈ 水 药物制剂应使用药典规定的纯化水。 ⒉ 甘油 无色粘稠性澄明液体,有甜味,毒性小,可用于内服药剂,更多地则是应用于外用药剂。在水溶剂中加入一定比例的甘油,可起到保湿、增稠和润滑的作用。 ⒊ 二甲基亚砜(DMSO)能促进药物在皮肤和粘膜上的渗透。 分子式:(CH3)2SO 分子量: 78.13 一、液体药剂常用溶剂 (二)半极性溶剂 ⒈ 乙醇 作为外用,有个缺点,如果皮肤有破口,就会很疼。优点是有防腐作用,不像水那样易霉变。溶解范围宽。 ⒉ 丙二醇 性质与甘油相似,但粘度较甘油小,可作为内服及肌内注射用药的溶剂。丙二醇的水溶液能促进药物在皮肤和粘膜上的渗透。但丙二醇有辛辣味,口服应用受到限制。 ⒊ 聚乙二醇(PEG) 常用分子量为300—600的聚乙二醇。 一、液体药剂常用溶剂 (三)非极性溶剂 ⒈ 脂肪油 精制植物油。能溶解油溶性药物。脂肪油可用作内服药剂的溶剂,如维生素A和D溶液剂(用滴管滴,儿童用的)。脂肪油易酸败。 ⒉ 液体石蜡 ⒊ 乙酸乙酯 常用作外用药剂的溶剂 ⒋ 肉豆蔻酸异丙酯 常用作外用药剂的溶剂。 二、液体药剂的防腐 (一) 防腐的重要性 微生物污染 (二)防腐措施 ⒈ 防止污染 如果污染了,即使灭了菌。也会有细菌毒素,霉菌毒素残留。 ⒉ 添加防腐剂 防腐剂:能抑制微生物生长繁殖的物质。 杀菌剂:能破坏和杀灭微生物的物质。 (4)常用的防腐剂: 1)羟苯酯类:也称尼泊金类,用量<0.05%。 2)苯甲酸及其盐:苯甲酸未解离的分子抑菌作用强,故在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值为4, 3)山梨酸及其盐: 4)苯扎溴铵:又称新洁尔灭,系阳离子型表面活性剂。只用于外用药剂中, 三、液体药剂的矫味与着色 (一)矫味剂 ⒈ 甜味剂 ⒉ 芳香剂 ⒊ 胶浆剂 ⒋ 泡腾剂 ⒈ 甜味剂 掩盖药物的咸、涩和苦味 天然甜味剂: 蔗糖 单糖浆及芳香糖浆 医院中经常用. 甜菊苷 天然甜味剂,甜度约为蔗糖的300倍,无热量甜味剂。 甘油、山梨醇、甘露醇亦可作甜味剂。 合成甜味剂: 糖精钠 甜度为蔗糖的200 ~ 700倍,易溶于水中,常用量为0.03%,常与其他甜味剂合用。 蛋白糖 (阿司帕坦) 甜度为蔗糖的150~200倍,并具有清
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