第05章芳酸类药物的分析幻灯片.pptVIP

一、结构分析 包括：芳酸、芳酸酯、芳酸盐 共同点：苯环、羧基 不同点：不同的取代基（如酚羟基、芳伯氨基等） 二、性质 （一）物理性质 （1）大多数均为固体 具有一定的熔点，少数为液体（水杨酸甲酯、苯甲酸苄酯） （2）溶解性 游离芳酸类药物几乎不溶于水，易溶于有机溶剂；芳酸碱金属盐及其它盐易溶于水，难溶于有机溶剂。 （二）化学性质 1. 芳酸具游离羧基，呈酸性，药用芳酸pKa在3～6之间，属中等强度的酸或弱酸； —X、—NO2、—OH等吸电子取代基存在使酸性增强 —CH3、—NH2等斥电子取代基存在使酸性减弱 邻位取代间位、对位取代，尤其是邻位取代了酚羟基，由于形成分子内氢健，酸性大为增强 2. 芳酸碱金属盐易溶于水，水解，溶液呈碱性，但碱性太弱，所以其含量测定方法为双相滴定法或非水碱量法。 3. 芳酸酯可水解，利用其水解得到酸和醇的性质可进行鉴别；利用芳酸酯水解定量消耗氢氧化钠的性质，芳酸酯类药物可用水解后剩余滴定法测定含量；芳酸酯类药物还应检查因水解而引入的特殊杂质。 4. UV 具有苯环，有紫外吸收 5. IR 6. 取代芳酸类药物可利用其取代基的性质进行鉴别和含量测定。如具有酚羟基的药物可用FeCl3反应鉴别；具芳伯氨基的药物可用重氮化—偶合反应鉴别、亚硝酸钠滴定法测定含量。 一