药物学.pptVIP

药物学 李元杰 第一章 化学治疗药物 化学治疗药物包括：抗生素、合成抗菌药、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药、其他抗感染药物、抗寄生虫药、抗肿瘤药。 第一节 抗生素 抗生素杀菌作用机制：①抑制细菌细胞壁的合成，如青霉素类、头孢类。②与细胞膜的相互作用，如多粘菌素和短杆菌素。③干扰蛋白质的合成，如氨基糖苷类、四环素类和氯霉素等。④抑制核酸的转录和复制，如…… 细菌对抗生素耐药机制：①使抗生素分解或失去活性；②使抗菌药物作用的靶点发生改变；③细胞特性的改变；④细菌产生药泵。 一、β-内酰胺类 β-内酰胺类抗生素是指分子中含有四元的β-内酰胺环的抗生素。环张力比较大，化学性质不稳定，易发生开环导致失活。 1.青霉素（penicillin G） ①结构： ②理化性质：易溶于水、乙醇，遇酸碱或氧化剂迅速裂解失效，故不能口服；又因水溶液不稳定（24h大部分降解失效），故临床需粉针剂用前配制。另外，胺或醇会向β-内酰胺环进攻，生成青霉酰胺或青霉酸酯，所以不可用葡萄糖溶解。 ③药动学：主要分布于细胞外液，能广泛分布于全身各处，主要以原形迅速经肾排泄，但无肾毒性。丙磺舒可与青霉素竞争从肾小管分泌，从而阻碍青霉素及酸性代谢物等自肾排出，故两药合用能提高青霉素的血药浓度，延长维持时间。 ④作用机制：干扰敏感细菌细胞壁粘肽的合成，使细菌细胞壁缺损而杀菌，为繁殖