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当今新农药研发特点和近年全球新开发的农药品种及其主要中间体 张一宾 上海市农药研究所 Ⅰ 前言 为了农业生产的需要； 为了适应不断发展的环境及社会需求； 为了抵御抗性的发生和取代高毒、高残留的农药品种，必须也正不断开发新的农药品种。 Ⅰ 前言 Ⅰ 前言 从20世纪80年代以来，平均开发上市的新农药有效成分数为12.3个，90年代为12.6个，21世纪10年中每年为9.9个。 近30年来，每年平均有11.6个新农药有效成分上市。 Ⅰ 前言 Ⅰ 前言 由上表可见，在1980年~2011年开发的新农药类别中，以除草剂最多，占40.95%；杀菌剂列第二，占28.69%；杀虫剂居三，为26.18%；其他类占4.18%。 在1990~1999年中，杀虫剂数超过杀菌剂，此得益于新烟碱类杀虫剂的开发；在2000~2011年，新杀菌剂数多于新杀虫剂，此得益于甲氧基苯甲酸酯类和SDHI（琥珀酸脱氢酶）抑制剂类杀菌剂的开发。 Ⅰ 前言 Ⅰ 前言 在上述各种作物用农药中，以果树和蔬菜用农药品种最多，共85个；谷物次之，77个；水稻75个；棉花24个。 抗除草剂转基因作物的主要市场为玉米和大豆，但开发用于此2作物的品种均为除草剂。 Ⅰ 前言 Ⅰ 前言 Ⅰ 前言 Ⅰ 前言 Ⅰ 前言 Ⅰ 前言 Ⅱ 当今新农药研发特点 由于新农药登记要求所需，必须提供大量的毒理和环境数据。同时，筛选化学结构难度的增加，为提高结构设计及开发成功率，世界新农药研究具有以下特点。 Ⅱ 当今新农药研发特点 1 从各类别新农药开发品种看，除草剂依然是列于首位 在三大类开发的新农药品种中，除草剂占40%以上，这也符合当今的农药市场。 Ⅱ 当今新农药研发特点 2 化学农药仍然是农药市场的主体，新化学农药品种依然是新农药开发的主方向 在整个农药市场中，化学农药仍占绝对优势，约为93%左右，生物农药约占7%，但较以前增加了1.5%左右。 Ⅱ 当今新农药研发特点 3 从具农药活性的生物源物质为先导物进行仿生合成，是当今新农药创制的主要来源之一 （1）从天然源物质开发新农药源远长久 Ⅱ 当今新农药研发特点 （2）以后不断有新的生物源农药系列及品种诞生 阿维菌素系列杀虫剂（微生物） 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂（微生物） 新烟碱类杀虫剂（植物） 杀虫剂咯虫腈（微生物） 杀虫剂溴虫腈（微生物） 杀虫剂印楝酰胺（植物） Ⅱ 当今新农药研发特点 由天然源物质经仿生合成开发的农药 Ⅱ 当今新农药研发特点 续上 Ⅱ 当今新农药研发特点 4 从害物靶标出发经仿生合成开发新农药系列及品种成为当今新农药开发热点 Ⅱ 当今新农药研发特点 4 从害物靶标出发经仿生合成开发新农药系列及品种成为当今新农药开发热点 Ⅱ 当今新农药研发特点 4 从害物靶标出发经仿生合成开发新农药系列及品种成为当今新农药开发热点 Ⅱ 当今新农药研发特点 以害物靶标为目标进行仿生合成 Ⅱ 当今新农药研发特点 5 对已知天然物结构修饰，开发活性更高或更安全农药 Ⅱ 当今新农药研发特点 6 当今新开发农药的结构特点 （1）从近年新开发的新农药品种看，含杂环的化合物约占70%左右 这些杂环主要为含氮杂环化合物、约占杂环的70%，特别是吡唑、咪唑、三唑、嘧啶、三嗪等。 （2）含酰胺结构也是开发热点，约占新开发品种20%以上。 Ⅱ 当今新农药研发特点 （3）在当今用于植物保护用农药品种中，约有75%以上品种含有卤素 在含卤素的农药品种，含氟农药更引人注目。在所统计的564个农药品种内，有102个为含氟农药品种，占18.08% 在20世纪90年代后上市的223个农药品种中，含氟品种为68个，占30.49% Ⅱ 当今新农药研发特点 7 继续实施农药与医药的双向开发 农药与医药的开发与应用有不少相通性。在新农药或医药品研发中，往往可借助对方的化学结构和理论进行双向开发 （1）以吲哚乙酸为例 （2）以水杨酸为例 Ⅱ 当今新农药研发特点 （3）其他医药农药双向开发 Ⅱ 当今新农药研发特点 磺草灵 Ⅱ 当今新农药研发特点 已报道对传染性疾病具活性的农药品种 Ⅱ 当今新农药研发特点 已报道对非传染性疾病具活性的农药品种 Ⅱ 当今新农药研发特点 8 不断运用新的筛选方法 高通量筛选、构效关系研究、虚拟设计、新颖剂型 运用代谢组学的高效生物测试方法 杀虫剂离体筛选的组织水平法、细胞水平筛选法、分子水平法 …… 新方法的运用提高了新药开发水平和效率 农药研发流程图 Ⅲ 近年全球新开发的农药品种及其中间体 1 除草剂 Ⅲ 近年全球新开发的农药品种及其中间体 Ⅲ 近年全球新开发的农药品种及其中间体 Ⅲ 近年全球新开发的农药品种及其中间体 Ⅲ 近年全球新开发的农药品种及其中间体 Ⅲ 近年全球新开发的农药品种及其中间体 Ⅲ 近年全球