10第十章 肾上腺素受体阻药10第十章 肾上腺素受体阻断药10第十章 肾上腺素受体阻断药10第十章 肾上腺素受体阻断药.ppt

第十章 肾上腺素受体阻断药(抗肾上腺素药 antiadrenergic drugs) 中山大学医学院 林明栋 按药物对α和β受体的选择性不同，可分为 1.α受体阻断药(α-receptor-blocking agents) 2.β受体阻断药（β-receptor-blocking agents） 肾上腺素受体阻断药 目前临床上常用的非选择性药物分为两类: 1.短效α受体阻断药，如酚妥拉明和妥拉唑啉； 2.长效α受体阻断药，如酚苄明。 选择性药物有： α１受体阻断药，如哌唑嗪等； α２受体阻断药，如育亨宾。 第一节 α受体阻断药(α- receptor blocking agents) 酚妥拉明(phentolamine) 酚妥拉明又称立其丁（regitine），口服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般作肌内或静脉注射，2～5 min即起作用 ，作用时间短。 注意：妥拉苏林作用用途类似，但副作用较多！ 药理作用 主要能竞争性阻断α受体，对抗肾上腺素的α型作用。 1.血管舒张作用 2.心脏兴奋作用 3.其他作用：拟胆碱和组织胺样作用 （1）阻断α１受体； （2）直接舒张血管平滑肌。 1.血管舒张作用 2.心脏兴奋作用 （1）血管舒张，血压下降，反射性地引起心率增加； （2）反射性交感兴奋或（和）阻断突触前膜的α2-R，促 进肾上腺素神经末梢释放，兴奋心脏β1受体有时可 致心律失常。 3.其他作用 (1)有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，张力 增加； (2)有组胺样作用，能使胃酸的分泌增加，皮 肤潮红。 1．血管痉挛性疾病（NA静脉滴注发生外漏 时，可用本品作皮下浸润注射 ）； 2．肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗； 3．抗休克； 4．充血性心力衰竭； 5．男性勃起功能障碍。 临床应用 抗休克应用 1.增加心排出量、舒张血管、降低外周阻力，使休克 时的内脏血流灌注改善，解除微循环障碍，并能降 低肺循环阻力，防止肺水肿的发生； 2.在应用酚妥拉明抗休克前，必须补足血容量； 3.有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合用，以抗休克。 应用酚妥拉明以后: 扩张血管 外周阻力↓ 心脏后负↓ 左室舒张末期压与肺动脉压下降 心排出量↑ 心力衰竭减轻，肺水肿减轻 治疗充血性心力衰竭应用 1．低血压，较常见； 2．胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡； 3．有时可致心律失常； 4．胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用。 不良反应 酚苄明 （phenoxybenzamine） 与α受体共价键结合，起效慢但作用强大持久 临床应用 1.嗜铬细胞瘤 2.对治疗雷诺病有效 3.对于中风引起截瘫者的自发性反射亢进有效 选择性α１受体阻断药主要用于治疗： 1.良性前列腺增生 2.高血压病 β受体阻断药，能与肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争性结合β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用。 第二节 β受体阻断药（β-receptor blocking agents） 总论的竞争性阻断药实验曲线！ 临床常用的β受体阻断药 有普萘洛尔（心得安）、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔（非选择性） 阿替洛尔、美托洛尔（β亚型选择性） 拉贝洛尔（α、β选择性） 1．β受体阻断作用 （1）抑制心脏 对心脏的作用是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低； （2）降压作用（见第二十一章 抗高血压药） 药理作用和作用机制 （3）收缩支气管平滑肌 支气管的β2受体激动时，使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力； （4）减少肾素释放 β受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的β1受体而抑制肾素的分泌，肾素减少 而降低血压； （5）其他 能抑制糖原和脂肪的分解，还能抑制中枢的β受体，使外周交感张力降低。 2．膜稳定作用 β型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。 3．内在拟交感活性 (ISA) 有些β受体阻断剂与β受体结合后，除能阻断受体外，尚对β受体具有微弱的激动作用，称为内在拟交感活性。 这种作用微弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖。 4．其他：抗血小