大环内酯类抗生素应用及进展.ppt

大 环 内 酯 类 抗 生 素 共同药理作用特点： 大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。 作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂 大 环 内 酯 类 抗 生 素 14元环：红霉素、克拉霉素、罗红 霉素、地红霉素 15元环：阿奇霉素 16元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙 酰螺旋霉素、麦迪霉素 大 环 内 酯 类 抗 生 素 抗菌谱窄，主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌 不同品种间交叉耐药 碱性环境中抗菌活性强，故尿路感染时要碱化尿液 口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物 大 环 内 酯 类 抗 生 素 5. 在前列腺浓度相对较高 6. 主要经胆汁排泄进入肠循环 7. 不易进入血脑屏障 8. 毒性低，主要为胃肠道反应和肝功能损害 大 环 内 酯 类 抗 生 素 细胞内浓度细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病原，如军团菌 用于治疗免疫功能不全合并隐孢子虫、弓形体、分枝杆菌感染 对细菌生物被膜病有抑制作用。与其他抗生素合用，治疗产生生物被膜细菌所致的慢性感染。 免疫调节作用，对DPB（弥漫性泛细支气管炎）有特殊疗效 新大环内酯类抗生素 药代动力学改善，半衰期延长 组织穿透力增强，口服吸