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第十四章 局部麻醉药 Local Anaesthetics 内容提要 1. 构效关系 2. 局麻作用及作用机制 3. 常用局麻药 普鲁卡因 利多卡因 丁卡因 布比卡因 罗哌卡因 4. 临床应用 5. 不良反应及防治 中枢神经系统 感受器 效应器 传入神经 传出神经 局麻药 传出神经系统药 中枢神经系统药 局部麻醉药：以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。 局部麻醉药 阻断神经冲动的发生和传导，使局部感觉暂时消失的药物。 全麻药 意识消失 局麻药 意识存在 感觉消失 一、构效关系分类 酯类： 普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因 局麻药局麻作用 1、在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。 2、大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。 局麻作用 3、局麻药对神经纤维的作用是提高神经纤维的 兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电 位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋 性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻 醉作用。 局麻作用 4. 神经纤维的种类对局麻药作用的影响。 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性； 神经纤维末梢、神经节、中枢突触最敏感； 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大； 细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小。 局麻作用 因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作用快；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。 交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。 局麻作用 在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是： 痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉→运动神经 恢复顺序相反 二、作用和机制 局麻作用：——阻止神经冲动的传导 机制：阻止Na+内流，使动作电位不能产生。 Na+ 细胞外 细胞内 局麻药 动作电位 — — — — — — — ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ — — — — — — — ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ ＋ 局麻药作用机制 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。 局麻药作用机制 稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。 【局麻方法】 1、表面麻醉：局麻药液涂、喷或滴于粘膜表面——粘膜下神经末梢麻醉，用于咽喉、鼻腔、眼睛、尿道手术。常选用丁卡因。 2、浸润麻醉：药液注入皮下或手术 视野附近组织，麻醉局部神经末梢，用于浅表小手术 （常加AD）。优点：不影响机体正常功能；缺点：用药量大，麻醉区域小。 3、传导麻醉：药液注入神经干附近，阻断其传导——神经分布区域麻醉，多用于四肢手术。可用利多卡因、普鲁卡因和布比卡因。 4、蛛网膜下腔麻醉：药液注入腰椎蛛网膜腔，阻断脊神经根阻断交感神经——感觉纤维——运动神经 5、硬脊膜外麻醉：注入硬脊膜外腔，麻醉脊神经根（药量是腰麻的5-10倍）。 6、区域镇痛：通常与阿片类药物联合应用，可减少阿片类药物的用量。罗哌卡因具有感觉和运动阻滞分离的特点，使其成为区域镇痛的的首选药。 四、局麻药的用法 局麻方法 给药部位 麻醉范围 适用手术 常用药物 表面麻醉 粘膜表面 粘膜下神经末梢 五官科、口腔科 丁卡因 及器械检查 浸润麻醉 手术视野 局部神经末梢 局部手术 普鲁卡因