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记忆总结学
不要求名称了,我的方法就是记样子和特殊结构,比如先打好底子,6元2氮结构:哌嗪,吡嗪,嘧啶,哒嗪,5元单一元素:呋喃,噻吩,吡咯,6元单一元素:吡喃,吡啶。五元除氮以外的间位:恶唑,噻唑,咪唑,5元除氮以外邻位:异恶唑,异噻唑,吡唑。以此类推,很多很多,还有双环的。
抗结核药小结:抗结核药物都含有NH或氨基或肼基等碱性基团,合成抗结核药一般是小分子药物,抗生素结核药为大分子药物结构!
药物化学学结
喹诺酮类构效口诀:
两个环,1乙基环丙基
3羧4酮5氨基,
6氟7哌嗪8环氧基
喹诺酮药物的构效关系(8项总结为以上口诀)
(1)A环是必需的药效团。
(2)B环可以是苯、吡啶、嘧啶。
(3)1位的取代基是乙基或环丙基活性强。
(4)3位羧基和4位酮基基本药效团。
(5)5位氨基可提高吸收能力或组织分布。
(6)6位F取代,改善对细胞的通透性。
(7)7位引入杂环,增强抗菌活性,哌嗪最好。
(8)8位以氟、甲氧基 或与1位成环,增强活性, 8位氟有光毒性。
药物化学学结
在论坛下了一个“2011年药物化学相关药物母核大全”觉得很好,有助于药物化学的结构认知分辨,准备来系统把它记住,结果发现很难有什么命名规律之类的来记忆….偶然间想起这些母核命名应该是从国外英文名之类的音译过来的,于是乎就把一些近期关注的母核翻译成英文名,果然还是发现了不少关联点,现在拿出来与大家一起共享…杂环化合物中文名一般为“口”拼旁,很容易知道为环合物!!吡咯也有翻译成azole,一般名含唑(zol)的为含两个杂原子(至少含一个氮原子)五元环,吡啶也有翻译成azine,一般名含嗪(zine)的为含两个杂原子(至少含一个氮原子)六元环.......
1:本身为前体药物,在体内经代谢为活性药物的有:环磷酰胺,异环磷酰胺,洛伐他汀,非洛贝特,依那普利,福辛普利,奥美拉唑,舒林酸,芬布芬,萘丁美酮,维生素D2,维生素D3。
2:盐酸盐难溶于水:盐酸哌唑嗪,盐酸溴己新
3:羧酸钠盐难溶于水:双氯芬酸钠
4:含有一个手性碳,临床使用其旋光异构体的药物有:左氧氟沙星,左旋咪唑,甲氨蝶啶,去甲肾上腺素,萘普生。
一)药物名称的词干、分类及用途
1.β-内酰胺类 抗生素 治疗各类感染
XX西林 青霉素的衍生物
头孢XX 头孢菌素类.
2.喹诺酮类 抗菌药 治疗各类感染
XX沙星 (诺氟沙星、氧氟沙星等)
3.唑类 抗真菌.
XX康唑(咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑)
4.苯二氮卓类 催眠镇静
XX西泮(地西泮、奥沙西泮、硝西泮等)
XX唑仑(艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑)
5.血管紧张素转化酶抑制剂 抗高血压
XX普利(卡托普利、依那普利、福辛普利、赖诺普利).
6.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 降血脂
XX他汀
(洛伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀)
7.β-肾上腺素受体激动药 平喘
XX特罗
(沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗)
8.组胺H2受体拮抗药 抗溃疡
XX替丁(雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁)
9.质子泵抑制剂 抗溃疡.
XX拉唑(奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑
二、胆碱酯酶抑制剂 按结构类型分类
1.β-内酰胺类抗生素
2.喹诺酮类抗菌药治疗各类感染
3.儿茶酚胺类拟肾上腺素药物,β-苯乙胺
4.甾体结构分3类:
5.苯二氮卓类催眠镇静
6.二氢吡啶类钙拮抗剂
抗肿瘤药物 掌握分类:按机制和来源分5类
1.烷化剂(环磷酰胺、白消安、卡莫司汀)
2.抗代谢药物(嘧啶、嘌呤、叶酸)
3.抗肿瘤抗生素(多柔比星)
4.植物药有效成分(紫杉醇、多西他赛)
5.金属配合物(顺铂、奥沙利铂)
抗心绞痛药物主要分3类
1.硝酸酯及亚硝酸酯(NO供体,硝酸异山梨酯)
2.钙通道阻滞剂
3.β-受体阻断剂(18章肾上腺素能药物)
钙通道阻滞剂类抗高血压药、抗心绞痛抗心率失常)
结构分四类:
1.二氢吡啶类(XX地平,硝苯地平)
2.芳烷基胺类(维拉帕米)
3.苯噻氮卓(盐酸地尔硫?)
4.三苯哌嗪(桂利嗪)
中枢性降压药(作用于α肾上腺素受体,可乐定)
血管紧张素转化酶抑制剂类降压药(普利类,如卡托普利)
作用于交感神经的降压药(利血平)
降血脂药:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类如洛伐他汀)
一、酸、碱两性的药物有:
吗啡、多巴胺
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