第9章 抗肾上腺素药第9 抗肾上腺素药第9章 抗肾上腺素药第9章 抗肾上腺素药.ppt

第九章　抗肾上腺素药 又称为抗肾上腺素药 肾上腺素受体拮抗药 　 ?受体阻断药 抗肾上腺素药 　 ?受体阻断药 第1节、?受体阻断药 　 ?1、?2受体阻断药 　 酚妥拉明、酚苄明 　 　?受体阻断药 ?1受体阻断药 　 哌唑嗪，为降压药 　 ?2受体阻断药 　 育亨宾，为科研工具药 　 （一）、短效类?受体阻断药 酚妥拉明(立其丁) 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。 作用机制： 选择性竞争性阻断?1、?2受体，对? 受体无作用。酚妥拉明与?受体结合较松散，易于解离。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病（雷诺症）。 2.静脉滴注NA外漏，拮抗NA的血管收缩作用，防止局部组织缺血坏死 酚妥拉明5-10mg+10ml生理盐水浸润注射。 3.抗休克 适用于感染性、出血性和心源性休克。 机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断?受体，保留?受体作用。 4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 　机制：扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑心肌氧耗↓心力衰竭↓。 5.嗜铬细胞瘤的诊断 　嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾 上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。 [不良反应] 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。 （二） 、长效类?受体阻断药 酚苄明 酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20-30%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。 静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。 [药理作用] 酚苄明与?受体结合比较牢固，持久， 为非竞争性?受体阻断药。 1.降血压 特点：作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天。 2.心率加快：血管扩张反射→兴奋心脏，阻断突触前?2受体→兴奋心脏。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。 [不良反应] 体位性低血压，心动过速，心率失常。 第二节 β受体阻断药 分类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1； ② 阻断β1和 β2； ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 2.内在拟交感活性： 具有微弱的β受体激动作用 3. 膜稳定作用： 有些?受体阻断药在高浓度时能降低细胞膜对离子的通透性。 4. 其它作用： 　 抗血小板聚集 　 降低眼内压 临床用途 1.抗心律失常：治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动过速) 2.抗高血压：治疗高血压； 3.抗心绞痛：治疗心绞痛； 4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。 5.心衰早期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、 肝硬化引起的上消化道出血； 拉贝洛尔 特点 ： 1.对?1受体和?受体均有竞争性阻断作用， ?受体阻断作用比?1受体强5~10倍。 2.可减慢心率，减少心排出量。 3.适应于各型高血压病的治疗。 噻吗洛尔(噻吗心安） 特点： 1.对?1 ?2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 3.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。 思考题 1、酚妥拉明、心得安的作用机制、作用、用途及不良反应？ 2、 ?受体阻断药在临床上有哪些用途？ * * 学习目标 1.熟悉酚妥拉明和?受体阻 断药的药理作用、临床应用、 不良反应 2.了解其他抗肾上腺素药的作用 特点及临床应用 一、 ?