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- 2017-03-18 发布于贵州
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钙通道阻滞剂的研究进展钙通阻滞剂的研究进展钙通道阻滞剂的研究进展钙通道阻滞剂的研究进展
钙通道阻滞剂的研究进展
钙通道阻滞剂(calcium channel blockers, CCB) 又称Ca2+拮抗剂,是药理学、化学结构、生理作用和临床应用呈多样性的一组药物, 是心血管病药物治疗学发展中继 β受体阻滞剂后的又一个具有重要地位的药物。CCB不仅是治疗心血管病重要而常用的药物之一, 目前其治疗范围又扩增至其他领域。
CCB的分类
1992年国际药理联合会又将钙通道阻滞剂分为三类: I类是选择性作用于 L型钙通道的药物,其又细分为三个亚类:Ia类二氢吡啶类,Ib类地尔硫草类,Ic类苯烷胺类; II类是作用于T、N、P型钙通道的药物; III类是非选择性通道调节剂。在选择性的L型钙通道中,多数药物的结合部位在分子结构的Al亚单位,根据Al亚单位上不同结合位点,CCB在结构上主要分为4类: ①二氢吡啶类: 硝苯地平、非洛地平、尼索地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平、尼伐地平、拉西地平、依拉地平、马卡地平、贝尼地平等; ②硫氮酮( 1,5-苯噻嗪衍生物) 类: 硫氮酮、克伦地平、二氯呋利等; ③苯烷(维拉帕米)类: 维拉帕米、加洛帕米、噻帕米、戈洛帕米等; ④氟桂利嗪类: 氟桂利嗪等[1-2]。
钙通道阻滞剂的药理作用
1)降低心脏负荷和心肌代谢 CCB阻滞Ca2+经通道内流,使心肌胞浆内游离的Ca2+浓度降低,心肌收缩力相应减弱,心脏做功减少,心肌耗氧
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