第19章镇痛药试卷.pptVIP

1960‘s, 邹冈等发现在第三脑室周围灰质和中脑导水管周围灰质微量注射吗啡，产生明显且持久的镇痛效应。 正常动物注射吗啡拮抗剂纳络酮，引起动物痛阈降低。 In 1973, 放射性标记受体结合分析法证明在哺乳动物脑内存在阿片受体。 内啡肽（Endorphin）:?-内啡肽 ?-END (31肽, 1~27 肽, 1~26 肽, 1~17 肽 and 1~16 肽 ) 脑啡肽（Enkephalin）: 甲硫氨酸-脑啡肽（M- ENK）, 亮氨酸-脑啡肽（L- ENK）, 甲七肽（methyl-seven peptide）和甲八肽（ methyl-eight peptide） 强啡肽（Dynorphin）: 强啡肽A（DYNA, 1~17), 强啡肽B（DynB，1~29), ?-新内啡肽（ ?-neodynorphin） 孤啡肽（Orphanin）: (130~ 146 cleavage in human, 135~ 151 cleavage in rats) 镇痛药分类 吗啡及相关阿片受体激动药 阿片受体部分激动药和激动-拮抗药 其他镇痛药 【临床应用】 1.镇痛 Morphine可用于由各种原因引起的疼痛，特别是用于其他镇痛药无效的疼痛，如骨折、晚期恶性肿瘤以及心肌梗死引起的剧痛也能减轻焦虑；而对胆绞痛和肾绞痛需加用M胆碱受体阻断药如atropine等。对神经压迫性疼痛疗效