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第六节 混悬剂 第七节 乳剂 乳剂的种类 决定乳剂类型的因素是什么? 乳化剂的种类 相体积比(φ) 乳剂的作用特点 ①液滴的分散度高、吸收快、药效好,生物利用度高 ②油性药物的乳剂计量准确,服用方便 ③O/W型乳剂可掩盖不良味道 ④外用乳剂、改善皮肤、粘膜的透过性,减少刺激 ⑤静脉注射乳剂、体内分布快、有靶向性 (一)乳化剂的基本要求 (二)乳化剂的种类 1. 表面活性剂类 ⑴阴离子型表面活性剂 2. 天然乳化剂类 ⑴阿拉伯胶 ⑵西黄蓍胶 ⑶明胶 ⑷磷脂 ⑸杏树胶 ⑹胆固醇 ⑺其它 3. 固体微粒类 4.辅助乳化剂 二种类型: ⑴增加水相粘度的: HPC、MC、CMC-Na、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等 ⑵增加油相粘度的: 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等 四、乳剂的稳定性 (一)分层(乳析) 放置——出现分散相粒子上浮或下沉的现象 (二)絮凝 乳滴聚集形成疏松的聚集体,经振摇即能恢复成均匀乳剂现象——乳剂合并的前奏 电解质和离子型乳化剂 ( (三)转相 O/W型乳剂 W/O型乳剂 (四)合并和破坏 合并—乳滴周围乳化膜破坏液滴合并成大液滴 破裂—乳滴合并进一步发展使乳剂分为油水两相的现象 (五)酸败 抗氧剂 防腐剂 (二)乳剂中药物加入方法 亲油性药物——溶解于油相 亲水性药物——溶解于水相 药物既不溶于油相也不溶于水相— 用亲和性大的液相研磨药物,制成乳剂 (三)乳剂的制备方法 1.手工法 (1)干胶法: 油+乳化剂 (2)湿胶法: 水+乳化剂 (3)新生皂法 2.机械法 (四)常用乳化设备 ①乳钵 ②胶体磨 ③超声波乳化器 ④高压乳匀机 ⑤组织捣碎机 六、乳剂的质量评定 (一)乳剂的粒径和粒度分布的测定 (二)分层现象的观察 (三)微滴合并速度的测定 (四)稳定常数的测定 (五)粘度的测定 4 重新分散试验 :衡量均匀性、分剂量准确性 5 电位测定:25mV絮凝 50~60 mV反絮凝 6 流变学测定 定义 两种互不相溶的液体,其中一种液体 以小液滴状态分散在另一种液体中 所形成的非均相分散体系 分散 一种 另一种 乳剂 一、乳剂的定义、组成、种类、特点 水相 water phase(W)—水或水溶液 油相oil phase(O)—与水不相混溶的有机液体 乳化剂emulsifier—防止油水分层的稳定剂 基本组成 乳剂的组成 ※ 基本型 O/W W/O 复合型 W/O/W O/W/O 内相 外相 内相 外相 水包油 油包水 水包油包水 油包水包油 ? O/W型乳剂 W/O型乳剂 外观 乳白色 近似油状色 稀释 可用水稀释 可用油稀释 导电性 导电 不导电或 几乎不导电 水溶性颜料(亚甲兰) 外相染色 内相染色 油溶性颜料(苏丹Ⅲ) 内相染色 外相染色 O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别 ※ ①↓↓↓油水两相间的界面张力 ②可使微滴荷电,增加微滴静电排斥力 ④一定的生理适应能力,无毒,无刺激性 ⑤稳定性好 二、乳化剂 1. 表面活性剂类 2. 天然乳化剂类 3. 固体微粒类 极性亲水 非极性疏水 Na+ - 阴离子型 非离子型 活性部位(-) O/W型:硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、 等 W/O型:硬脂酸钙等 常用于外用乳剂! ⑵非离子型表面活性剂 脂肪酸山梨坦——(span)(W/O型) 聚山梨酯——(tween) (O/W型) 聚氧乙烯脂肪酸酯(Myrij)——(O/W型) 聚氧乙烯脂肪醇醚(Brij)——(O/W型) 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物——(O/W型) (Poloxamer188 、 Pluronic F68 ) 常用于口服乳剂! 微细不溶性固体微粒, 可聚集在油-水界面形成固体微粒膜 固体粉末与水相的接触角决定乳剂类型! θ90°形成O/W型乳剂; 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、 硅皂土、白陶土等 θ90°则形成W/O型乳剂: 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等 目的:防止乳滴的合并,提高稳定性 油相乳化所需的HLB值 油 相 O/W型 W/O型 油 相
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