02药效学课件.pptVIP

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  • 2017-03-04 发布于广东
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02药效学课件.ppt

半数有效量( ED50): 指引起半数动物产生效应的剂量 半数致死量( LD50): 指引起半数动物死亡的剂量 治疗指数(TI )=LD50/ED50 (化疗指数(TI )---指化疗药的治疗指数) 安全指数(SI): 即LD1/ED99 安全范围:即ED95/LD5的距离 TI、SI及安全范围均表示药物安全性的指标 (三)受体理论 1,受体(receptor)概念:存在于细胞膜上或细胞内的大分子糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部分。 对配体(ligand)具有识别能力并与之选择性结合,通过信息传导与放大,产生相应的生理或药理效应。 配体:能与受体特异性结合的物质(激素、递质、药物、自体活性物质)。 (三).受体特性 (1)高度特异性。(特定的效应) (2)高度敏感性。(放大效应) (3)高度饱和性。(数目有限) (4)高度可逆性。(分离、置换) (四) .药物与受体相互作用 (1)激动药:较强亲和力,较强内在活性。 (2)拮抗药:较强亲和力,无内在活性。 (3)部分激动药:较强亲和力,较弱内在 活性。 (五)受体与药物的结合 两个条件:亲和力和内在活性 1、亲和力: 指药物与受体结合的能力 2、内在活性:药物与受体结合引起受体 激动

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