药理学教学资料 7-第11章 抗肾上腺素药-讲课.pptVIP

* 第11章 抗肾上腺素药 Antiadrenergic Drugs 李 慧 α受体阻断药 β受体阻断药 * 肾上腺素受体及效应 α受体 分布 α1 －血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、 瞳孔开大肌、肝 α2 －血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等 效应 α1：散瞳、血管收缩、肝糖元分解? α2：抑制NA释放 * 分类： 非选择性（α1、α2） 短效：酚妥拉明、 妥拉唑林； 长效：酚苄明 选择性 α1阻断药──哌唑嗪（治疗高血压、顽固性心衰） α2阻断药──育亨宾 （药理研究） * 11.1α受体阻断药 短效α受体阻断药－酚妥拉明（phentolamine） 竞争性α受体阻断药，作用快短 【药理作用】 1、血管－阻断α受体，直接舒张血管 血管舒张，血压下降 2、心脏－反射性兴奋，阻断突触前膜α2受体 输出量 ，心率 3、拟胆碱，拟组胺作用 Adrenaline reversal * 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病（雷诺氏病；闭塞性脉管炎；NA点滴外漏） 扩张血管 嗜铬细胞瘤：诊断和术前处理 抗休克 补充血容量前提下，扩张血管、兴奋心脏、改善微循环。主张与NA合用。 急性心肌梗塞和顽固性充血性心衰（扩张小A和小V，减轻心脏前后负荷，适当的兴奋心脏） 【不良反应】 体位性低血压，心动过速，心绞痛 消化道反应，诱发溃疡 * 长效α受体阻断药－酚苄明 特点： 1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固；非竞争性α受体阻断药 3. 起效慢，作用强大、持久，能维持3～4日； 4.常见副作用：体位性低血压、反射性心动过速。 * 11.2 β受体阻断药 根据药物对β – R 选择性和有无内在活性分为： β 1 、β2-R 阻断药 β-R 阻断药 普萘洛尔无（心得安） 吲哚洛尔有 β1-R 阻断药 а、β-R 阻断药（拉贝洛尔） 阿替洛尔无 艾司洛尔有 * 药理作用 1. 选择性β受体阻断 心血管：心脏抑制 抑制β1，心输出量减少，交感兴奋 抑制β2，α兴奋性增强 支气管平滑肌收缩（β2 ） 减少房水生成（睫状体β受体） 肾素分泌减少（β1 ） 代谢 糖原分解 ，脂肪代谢 血管收缩 作用不明显，易产生耐受 * 2. 内在拟交感胺活性（部分激动剂） 防止阻断作用过强（心脏、支气管） 3. 膜稳定作用 膜对离子通透性降低，需很高浓度时才呈现，一般无意义 * 1.抗心绞痛 2.抗心律失常（快速性心律失常） 3.抗高血压 选择性、非选择性均有效。 4.甲状腺机能亢进的辅助治疗 5.青光眼 噻吗洛尔局部应用 临床应用 * 不良反应 1.非选择性β受体阻断剂 慎用于支气管哮喘、外周血管痉挛性疾病。 2.心脏抑制：窦性心动过缓、房室传导阻滞禁用。（心功能不全可以使用） 3.抑郁症、糖尿病患者慎用 4.反跳”现象 * 卡维地洛 阻断α1、β1、 β2 抗氧化，抗炎，抗细胞凋亡 此类中第一个批准用于治疗心衰的药物 11.3 αβ受体阻断药 * End of Chap.11 * 药物 作用受体 作用 α β1 β2 激动 阻断 Adr NA Iso 麻黄碱 * 青光眼治疗药物 拟副交感神经药 拟肾上腺素药 肾上腺素能受体阻滞剂（ β 受体） 碳酸苷酶抑制剂 高渗剂 * Adr升压作用的翻转 * * 短效(妥拉唑淋) 长效(二苄明) * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * *