药剂学第四章灭菌制剂与无菌制剂之注射剂综述.pptx

注射剂 概述 注射剂处方组成 注射剂的制备 注射剂的质量检查 混悬型注射剂和乳剂型注射剂 典型注射剂处方与制备工艺分析 注射剂(injections)系指药物与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌制剂。 优点：吸收快，作用迅速 剂量准确，作用可靠 适于不宜口服的药物 适于不能口服给药的病人 缺点：使用不便 注射疼痛 制造过程复杂、车间设备和包装要求高 成本较高 概述 （一）、注射剂的分类 1.按分散系统分类 溶液型注射剂 易溶性药物制成溶液型注射剂，溶剂可用水、油或其他非水溶剂。（大多为水溶液） 混悬型注射剂 难溶性药物可制成水或油的混悬液。此类注射剂有延长药效作用，油性混悬液更具有这种作用。这一类注射剂一般仅供肌内注射。 乳状型注射剂 水中难溶性液体药物可制成乳浊型注射剂。 供注射用的一般为O/W型。 注射用无菌粉末 亦称粉针剂，为药物的无菌粉末或疏松的冻干块状物，临用前加溶剂溶解或混悬后注射。 2.按注射体积分类 小体积注射剂 每次注射体积在1~50 ml之间。常用规格为1、2、5、10、20、50ml 大体积注射剂 即输液，每次注射体积在100 ml~数千毫升之间。常用规格为100、250、500ml。 3.按剂型的物态分类 液体注射剂 也称注射液 ，指药物与适宜的辅料制成的注入体内的无菌液体制剂。包括水溶液、油溶液、水或油混悬液、乳状液。小体积水溶液注射剂俗称“水针”或“小水针”。 注射用粉末 即粉剂 注射用浓溶液 指药物与适宜的辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液。 （二）、注射剂的给药途径 1.静脉注射：分为静脉推注和静脉滴注 推注用量为5~50 ml，而滴注用量可多达数千毫升,常用水溶液，近年来临床使用O/W静脉脂肪乳剂及含有药物的脂质体等静脉注射剂,粒径小于1 ?m, 以免造成毛细血管栓塞。凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药物均不宜静脉注射。静脉注射的药物溶液必须调节至与血浆等渗或微高渗状态，并不得加抑菌剂。 2.脊椎腔注射：由于脊椎神经组织分布较为稠密且脊椎液循环较慢，因此，注入体积应小于10 ml ，只能用药物水溶液，pH 5~8之间，渗透压必须调节至与脊椎液相等且不得加抑菌剂 。 3. 肌内注射：注射部位大多为臀肌及上臂三角肌，注射体积为1～5ml。由于存在吸收过程，起效比静脉注射慢，但持续时间却较长。除水溶液、油溶液、乳浊液或混悬液均可肌内注射。可加入适宜的抑菌剂。 4.皮下注射 注射于真皮与肌肉之间的皮下组织，注射体积1～2ml。此部位药物吸收更趋缓慢，皮下注射主要是水溶液。 5.皮内注射 注射于表皮与真皮之间，注射体积小于0.2ml，皮内注射常用于疾病诊断、脱敏治疗及过敏试验。主要为水溶液。 6.动脉内注射 注入靶区动脉末端，如诊断用的动脉造影剂、肝动脉栓塞剂等 7. 心内注射、关节内注射、滑膜腔内组设、穴位注射及鞘内注射等。 静脉注射iv、 肌内注射im、 皮下注射sc、 皮内注射ic， 注射剂处方组成 注射剂处方主要由主药、溶剂、附加剂组成。 （一）注射用原料的要求 设备注射剂需使用可注射用的原料药，与口服制剂的原料相比，注射用原料药质量标准要求更高。 （二）常用注射用溶剂 1.注射用水（详见之后注射剂制备中注射剂的水处理） 2.注射用油 常用大豆油、茶油、麻油等植物油。（药典对对其碘值、皂化值、酸值等有明确规定） 3.其他注射用溶剂 乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、二甲基乙酰胺 （三）注射剂主要的附加剂 注射剂除主药外，可适当加入其他物质以增强主药的安全性、稳定性及有效性，这些药物统称为注射剂的附加剂。 选用附加剂的原则： 在有效浓度是对机体无毒；与主药物配伍禁忌；不影响主药疗效；对产品含量测定不产生干扰 常用的附加剂有： （1）pH调节及缓冲液（2）增溶剂、润湿剂与乳化剂（3）助悬剂（4）抗氧剂（5）金属离子螯合剂（6）抑菌剂（7）等渗调节剂（8）止痛剂（9）粉针填充剂（10）蛋白质药物保护剂 注射剂的制备 注射剂的水处理 注射剂容器的处理 注射剂的配制 注射剂的灌装与封口 注射剂的灭菌与检漏 注射剂的灯检 （一）注射剂的水处理 纯化水一般用于注射剂容器的初期清洗；注射用水主要用于注射液的配制和注射剂容器的最后清洗。 注射用水的制备流程： 1.流程一:原水→多介质过滤→碳滤→精滤→超滤→一级反渗透→二级反渗透→多效蒸馏→注射用水 2.流程二：原水→多介质过滤→碳滤→精滤→超滤→一级反渗透→离子交换→多效蒸馏