天然产物化学-教材.ppt

天然药物化学 CHEMISTRY OF NATURAL PRODUCTS 一、参考书： 1、《天然药物化学》 吴立军主编 人民卫生出版社 2004.4第四版 2、《中药化学》 肖崇厚主编 上海科技出版社 1997.6第一版 3、《天然药物化学》 王宪楷主编 人民卫生出版社 1986.4第一版 第一节 绪 论 一、天然药物化学的内涵 （1）定义： 《天然药物化学》是一门运用现代化科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 （2）主要内容 围绕天然物中的二次代谢产物，研究： 化学成分类型； 化学成分结构特征； 化学成分的理化性质； 各类化学成分提取分离方法； 化学成分的结构鉴定； 主要化学成分类型的生物合成途径 （4）相关词汇和定义 天然药物化学： The medicinal chemistry of natural product 中药化学： The chemistry of traditional chinese medicine 植物化学： Phytochemistry 一次代谢产物(植物营养物质)： 植物生物化学 二次代谢产物：天然药物化学、中药化学、中草药成分化学、天然产物化学、植物药品化学、天然有机化学… （5）相关术语 有效成分 有效部位 标记成分 无效成分 杂 质 本草： 中 药(chinese traditional medicine)：依据中医学理论和临床经验应用于医疗保健的药物。包括中药材和中成药。 草 药(herbal medicine)：指草医用以治病或地区性口碑相传的民间药，其中也有本草记载的药物。 民族药(national medicine)： 中草药(chinese herbal medicine)： 生 药(crude drug)：一般指取自生物的药物，兼有生货原药之意。如采用药用植物的全草或部分、分泌物或渗出物或药用动物的全体或部分、分泌物经一定方式的简单加工而得，实际指中药材。在国外生药一般不包括矿物药，但我国包含有矿物药。 天然药物(natural drug)：广义上讲，中药材、草药或生药都是得自自然界的天然药物。 （6）天然药物化学的地位和作用 寻找新药 寻找活性先导化合物 整理、发掘祖国医药宝库 植物化学分类学的研究 发展和丰富天然有机化学理论 二、天然药化的研究对象及其任务 （一）主要研究对象 植物药 民族药 海洋生物 动物药物 矿物药物 微生物 （二）主要任务 新药物研究 功能性食品及相关产品 中药现代化研究 （一）历史对比 1575年 李梃（明）《医学入门》记载发酵法从五倍子中得到没食子酸； 1170年 洪遵（宋）《集验方》记载樟脑 1578年李时珍（明）《本草纲目》详尽记载樟脑纯化过程 1769年K.W.Schelle从酒石中制备酒石酸 1786年K.W.Schelle制得没食子酸 18世纪下半叶欧洲分离樟脑纯品 （二）国际发展史 1、天然药物化学的建立与形成 “植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成”。 吗啡（Morphine）为第一个从天然界分离的生物活性成分，生物碱的研究是天然药物化学发展的开端 。 2、天然有机合成化学的建立与形成 3、天然药物化学的兴衰 合成药工业化生产制约了天然药物化学研究、药害震惊全球、大量特殊生物活性天然物质的发现。 （三）国内发展史 1、 古代“本草化学”的实践经验和发现阶段 2、“本草化学”实践阶段 炼丹术与升华药物的实践发现、汞齐法技术的实践、黑火药的配伍实践、酶解、酸解、碱解及氧化制品的实践、提取分离纯化方法制取纯成分的实践 3、创建阶段 20世纪20年代：点燃了天然药物化学的星星之火。 20世纪40年代：做了大量而艰苦的工作，但少有突破。 20世纪50年代以后：有了长足的发展。 ★我国目前的天然药物化学水平，已在世界天然药物研究中占有不可低估的地位。 四、天然药物化学的发展趋势（1）科技进步带动天然药化发展 吗啡（morphine）1804年发现－1925年结构确认－1952年人工合成；（148年） 利血平（reserpine）1952年发现－1956年确认结构、人工合成。（4年） 1852～1952年发现生物碱950个； 1952～1962