药物化学绪论）20120226）课件.pptVIP

绪 论 0.1 药物化学的基本定义、任务及与其他学科的关系 0.1.1 药物化学的基本定义 0.1.1.1 药物 药物是人们防病治病、保护健康必不可少的重要物质，是一种特殊商品。 1、定义：用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 2、药物的分类 （1）根据来源分类： ● 天然药物：从动植物、矿物、微生物等天然资源中开发出来的药物。如青蒿素、鹤草酚、天然抗生素等。 ● 合成药物：采用化学合成手段，按全合成、半合成或消旋体拆分等方法生产的药物。如阿司匹林、吡喹酮、普鲁卡因等。 ● 生物技术药物：利用重组DNA技术、单克隆抗体技术等生物新技术研制出来的蛋白质、抗体或核酸类等药物。如重组人胰岛素、干扰素等。 （2）根据化学成分分类： ● 无机化学药物：如顺铂、硫酸钡、铁剂、锌剂等。 ● 有机化学药物：如阿司匹林、吡喹酮、普鲁卡因等。 （3）根据国家药品管理分类：化学药、生物药、中药 和天然药物 （4）根据药物的用途分类： ● 预防药物：如预防用疫苗、寄生虫病预防药物等。 ● 诊断药物：如造影剂硫酸钡、泛影酸等。 ● 治疗药物：如心血管药物、抗菌药、抗肿瘤药等。 （5）根据药物的使用对象分类：人药、兽药、农药 3、药物名称与命名原则 ● 通用名称：以药品通用名称命名原则和世卫组织推荐使用的国际非专利药物（INN）名称为依据。名称统一、通用，便于交流与识别。不受专利保护或行政保护。如阿司匹林、对乙酰氨基酚等。 ● 化学名称：通常以CA上的化学名称为依据。名称统一、通用、准确，冗长难记。 ● 商品名称：以药品商品名称命名原则为依据。为企业独有，用于注册，受法律保护。容易记忆。如泰诺、芬必得、散利痛、新康泰克、感康、优卡丹等。 0.1.1.2 药物化学 1、定义 药物化学是应用化学、生物学、计算机学等知识和技能研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢以及寻找新药的合成途径与方法的综合性应用基础学科。 2、英文名称 Pharmaceutical chemistry：制药化学 Medicinal chemistry：临床药物化学 0.1.2 药物化学的主要研究任务 0.1.2.1 为有效利用现有化学药物提供理论基础 临床药物化学。研究药物的构效关系、作用原理，以指导剂型设计、结构修饰、新药研发等。 0.1.2.2 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺 制药工艺学。研究药物的合成工艺，以提高产品的质量和产量，降低成本；发展新原料、新试剂、新工艺、新方法等。 0.1.2.3 不断探索开发新药的途径和方法 新药设计与开发学。研究药物设计方法与技术。 0.1.3 药物化学与其他学科的关系（P3） 化学学科、生命学科、计算机学科、药物设计学、数学、物理学等。 0.2 药物化学的历史与现状（P3-P7） 0.2.1 药物化学的历史回顾 0.2.1.1 发现阶段：19世纪初至20世纪30年代 1、直接从天然的动植物、矿物中提取药物。 如吗啡、阿托品、奎宁、古柯碱、咖啡因等。 2、发现某些合成的化合物具有化学治疗作用。 如乙酰水杨酸（阿司匹林）、亚甲蓝染料等。 3、对构效关系初步研究，提出了药效团概念、化学治 疗概念、受体学说等。 4、发现了一些疗效良好的新药。 如解热镇痛药阿司匹林、非那西汀；麻醉药苯佐卡因；消毒药苯酚、木榴油酚等。 5、未能在药物的构效关系和作用机理上做深入研究。 0.2.1.2 发展阶段：20世纪30年代至60年代 1、由“百浪多息”的抗菌作用发展了磺胺类抗菌药。 2、以青霉素为代表的抗生素的出现和发展，为细菌感染性疾病的治疗做出了重大贡献。 3、建立了抗代谢理论，为寻找新药开拓了新的途径。 4、对体内代谢过程、身体调节系统、病理过程进行了较为深入的研究，开发出了酶抑制剂、离子通道调控剂、甾体激素、神经系统药物、心血管系统药物及抗肿瘤药物等。 0.2.1.3 设计阶段：20世纪60年代至今 根据药物的构效关系和作用机理，利用计算机辅助药物设计和其他学科的知识，合理设计药物，提高药效，减少毒副作用。 1、提出合理设计药物的概念。