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【临床应用】 胰岛素及口服降血糖药 抗菌药物概论 二. 抗菌药物的基本概念 抗菌药 抗生素 抑菌药 杀菌药 抗菌谱 抗菌活性 MIC MBC 化疗指数 抗菌后效应 首次接触效应 抑菌药：仅有抑制病原体生长而无杀灭作用 的药物。如磺胺类和四环素类 MIC ＜血药浓度＜MBC 杀菌药：不仅能抑制病原菌的生长繁殖，而 且具有杀灭作用的药物。如β内酰 胺类、氨基糖苷类和喹诺酮类 血药浓度＞MBC MIC（minimal inhibitory concentration ） 　药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 MBC (minimal bactericial concentration) 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 体内抗菌活性 药物是否到达感染部位 感染部位的药物浓度 机体抵抗力 注意:抗菌活性的大小与细菌的种类有关，同一 种抗菌药对不同细菌的作用不完全相同。 (一) 胰岛素及其类似物制剂 (二) 磺酰脲类: 氯磺丙脲；格列吡嗪;格列齐特;格列美脲。 (三) 餐时血糖调节药：瑞格列奈;那格列奈。 (四)双胍类: 苯乙福明; 二甲双胍 (五）胰岛素增敏剂 噻唑烷二酮:罗格列酮;吡格列酮。 (六)?-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖;伏格列波糖;米格列醇。 糖尿病治疗药物的分类 胰岛素 Insulin 胰岛素 Insulin 概 述 1.来源: B细胞分泌： 猪、羊、牛胰腺中提取： 人工合成：1965年钮经义、邹承鲁、季爱雪和 汪猷等合成牛胰岛素 基因工程： 2.结构： 分子量为56kD的酸性蛋白质，由51个氨基酸A (21), B(30)两条多肽链组成，通过两个二硫键相连 3.化学性质： 蛋白酶,乙醇,强酸,强碱可致变性。 4.体内过程: 1) 口服无效，被消化酶破坏，必须注射给药 2)代谢快，t1/2仅为9-10分钟， 但可维持数小时 3)主要在肝、肾灭活 1.对代谢的影响： 1) 糖代谢： ? ?血糖? ?葡萄糖无氧酵解和有氧氧化 ?糖原合成 和储存 ?糖原分解和糖异生 药理作用 胰岛素 Insulin 重 点 ?血糖去路? ?血糖来源? 2) 脂肪代谢： 促进合成,抑制分解 ?游离脂肪酸和酮体生成减少。 增加脂肪酸和葡萄糖转运，利用率增高 3) 蛋白质代谢： 促进核酸、蛋白质的合成，与生长激素有协同作用。 促进氨基酸的转运 2. 促生长作用： 4) 钾离子转运: 激活Na+-K+-ATP酶,促K+内流,增高细胞内K+浓度。 药理作用 胰岛素 Insulin 重 点 1. 糖尿病： 1）1型(胰岛素依赖型）糖尿病： 2）重度2型 (非胰岛素依赖型）糖尿病:饮食控制或口服降血糖药无效者。 3）轻中度糖尿病合并感染,高热,甲亢,消耗性疾病,或有妊娠,分娩,手术,创伤等。 4）糖尿病酮症酸中毒或高渗性糖尿病昏迷： 5）细胞内缺钾者 临床应用 重 点 胰岛素 Insulin 胰岛素注射剂 产品制剂 胰岛素 Insulin 短效胰岛素： 常规胰岛素中效胰岛素： 低精蛋白锌胰岛素：中性 珠蛋白锌胰岛素：酸性 长效胰岛素： 精蛋白锌胰岛素? 单组分胰岛素：高纯度胰岛素 混合胰岛素： 50/50, 70/30? 为中效胰岛素和短效 胰岛素的混合物,如优泌林和诺和灵.? 速效胰岛素：胰岛素类似物，赖脯素（Lispro insulin) 为Lilly公司优泌乐(humulog)和天冬胰 岛素(Aspart insulin)为Novo Nordisk公 司的诺和锐 2.其它： 4）高钾血症治疗：葡萄糖液加胰岛素静滴 临床应用 1）极化液：葡萄糖，胰岛素和氯化钾合用(GIK或极化液)?防治心肌梗塞时的心律失常。 2）能量合剂：由胰岛素、ATP与辅酶A组成，用于肝炎、肝硬化、肾炎及心衰。 3）胰岛素休克：精神病治疗 重 点 胰岛素 Insulin 5）胰岛素吸入剂 1. 低血糖症： 速效制剂:交感神经兴奋症状(饥饿感,出汗,心跳加快,震颤)； 中长效制剂: 中枢神经系统症状(头痛,精神情绪改变,运动障碍)。 血糖40mg%时可致昏迷,惊厥,休