10第十章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂试卷.pptVIP

2）气雾剂的用途 局部用：抛射剂用量50%-90%，其它为药物和潜溶剂；液滴较大，50-100μm 吸入用：抛射剂用量可达99.5%，液滴可很小，如5-10μm，甚至更小 吸入、口腔、鼻腔用时要用氟里昂类，还可选择芳香剂 局部用时可选择防腐剂 潜溶剂用乙醇较多，局部用品种更多 三、气雾剂的制备 3）注意的问题 抛射剂、潜溶剂的混合对药物溶解度与稳定性的影响 喷出液滴的大小、表面张力 各种附加剂对用药部位的刺激性，是否在肺部代谢或滞留 三、气雾剂的制备 混悬型气雾剂 1）药物的溶解度 如药物不溶于抛射剂，没有合适的潜溶剂时，可制成混悬型气雾剂 需加入表面活性剂，分散剂 2）制备的难点 颗粒粒度变大 聚集 结块 堵塞阀门系统 三、气雾剂的制备 3）注意的问题 水分含量：整个制剂的含水量必须保持在200-300ppm以下，阀门、容器、组成成分要干燥 颗粒粒度：吸入气雾剂，控制在1-5μm，不能超过10μm；局部用气雾剂，控制在40-50μm以下 药物的溶解度：在抛射剂中溶解度最小；在肺组织中有一定溶解度；无刺激性 （肾上腺素的重酒石酸盐比其盐酸盐好） 三、气雾剂的制备 表面活性剂、分散剂：降低药物表面张力，有利于均匀分散，常用的品种：吸入时，常用吐温85，卵磷脂衍生物、油醇、乙醇；局部用时，可选矿物油、肉豆蔻异丙酯或吐温类 三、气雾剂的制备 乳剂型气雾剂 1）给药途径 如果是局部用药，采用乳剂型气雾剂较好：均匀、细腻、柔软 只有少数可口服的泡沫型气雾剂 三、气雾剂的制备 2）乳剂型气雾剂的组成 药物、抛射剂、表面活性剂、水性介质、非水性介质 药物溶于介质中，抛射剂与油性介质混溶 常用混合抛射剂，以减小密度差异 3）类型 抛射剂在内相：O/W，喷出物为泡沫 抛射剂在外相：W/O，喷出物为雾状 稳定的泡沫：泡沫保持时间较长 快速破裂的泡沫：快速变成液膜 三、气雾剂的制备 4）添加剂的选用 常用品种：非离子型，如吐温、司盘、脂肪酸酯类等，可单一也可混合 其它添加剂：防腐剂、香料、柔软剂、润滑剂等 三、气雾剂的制备 （二）制备工艺 1）工艺流程 应避菌操作，各种用具、容器等须清洁、消毒 容器、阀门系统的处理和装配 药物配制与分装 填充抛射剂 质检 包装 成品 三、气雾剂的制备 2）容器、阀门系统的处理和装配 玻璃瓶的搪塑：将玻璃瓶洗净、烘干，瓶颈以下粘上一层塑料液，干燥 阀门系统的处理：塑料、尼龙制品，不锈钢弹簧（先碱煮），橡胶制品（最后干燥）：洗净，乙醇浸泡备用 按阀门系统的构造进行装配 三、气雾剂的制备 3）药物处方配制和分装 溶液型：药物、附加剂溶于潜溶剂，制成澄清溶液，分装 混悬型：药物微粉化，与附加剂混匀，分装；或加入部分抛射剂混匀，分装 乳剂型：药物、附加剂溶于介质，加表面活性剂制成乳剂，分装 三、气雾剂的制备 4）抛射剂的填充 压灌法： 先分装药液，安装阀门，固定；灌装针头插入阀门杆的膨胀室内，阀门杆向下移动，压装机与气雾剂阀门同时打开，液化抛射剂在压缩气体的较大压力下定量的进入耐压容器。 特点：室温操作，设备简单，抛射剂损耗少；可快速分装；可用于含水气雾剂 三、气雾剂的制备 * * 第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 定 义： 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是指一种或一种以上药物，经特殊的给药装置给药后，药物进入呼吸道深部，腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一种给药系统。 区 别： aerosols：借助抛射剂产生的压力 sprays：借助手动机械泵 powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入 气雾剂（aerosols） 喷雾剂（sprays） 粉雾剂（powder aerosols） 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 Main Points 气雾剂的组成 2 气雾剂的基本概念 1 气雾剂的制备 3 气雾剂的质量评价 4 粉雾剂与喷雾剂 5 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 一、气雾剂的基本概念 1. 气雾剂的定义 气雾剂（aerosols）： 气雾剂是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。 一、气雾剂的基本概念 2. 气雾剂的分类 给药途径：吸入、非吸入、外用 阀门系统：定量、非定量 分散系统：溶液型、乳剂型、混悬型 相的组成：二相、三相 一、气雾剂的基本概念 3. 气雾剂的优点 速效、定位作用 清洁、稳定、不易被污染 使用方便，无需饮水 无胃肠道不适，避免首过效应 剂量准确，可控制粒度 外用时有凉爽感 一、气雾剂的基本概念 4. 气雾剂的主要问题 氟氯烷烃类的环保问题 需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备，成本较高 吸入气雾剂的肺部沉积率还较低 一、气雾剂