格列美脲中国循证证据概要.pptxVIP

SACN.GLI.15.07.1366 格列美脲中国循证证据 目 录 格列美脲在中国的临床应用情况 格列美脲的作用特点 从循证证据看格列美脲在中国的临床应用经验 中国单纯OAD治疗应用最多的方案均涉及磺脲类 纪立农.中华糖尿病杂志.2012.4(7):397-401. 2009、2010年连续2年在全国范围内选择各省／市具有代表性的重点医院门诊就诊的单纯口服药或口服药联合胰岛素治疗的T2DM患者，2009年入组143123例患者，2010年入组172199例患者，旨在了解现阶段中国2型糖尿病(T2DM)患者血糖控制及治疗情况。 磺脲类是中国使用最多的胰岛素促泌剂 Ji L, et al. J Diabetes. 2015 Mar;7(2):166-73. 胰岛素促泌剂 一项多中心、横断面调查研究，纳入中国103家医院的9872例门诊2型糖尿病患者，评估中国真实临床实践 中口服降糖药物使用现状 格列美脲：第三代磺脲类最早在瑞典上市，2000年进入中国 格列美脲已在全球广泛应用 Basit A, et al. Vasc Health Risk Manag. 2012;8:463-72. 格列美脲已在全球60多个国家上市应用 关于格列美脲的国内外研究不断涌现 目 录 格列美脲在中国的临床应用情况 格列美脲的作用特点 从循证证据看格列美脲在中国的临床应用经验 格列美脲：独特的双重作用机制 格列美脲具有独特的结合位点 格列美脲与磺酰脲受体65kDa亚单位结合，与传统磺脲类的结合位点（140kDa亚单位）不同，快速结合，迅速解离 Kramer W, et al. Diabetes Res Clin Pract. 1995;28 Suppl:S67-80. 快速结合，迅速解离格列美脲与受体结合与解离速度均快于格列本脲 Muller G, Hartz D, Punter J, Biochim Biophys Acta. 1994 ;1191(2):267-77. 一项体外实验，采用Scatchard曲线分析3H磺脲类与 体外培养的大鼠胰岛β细胞瘤RINm5F的结合和解离速度，以明确格列美脲和格列本脲与结合受体结合和解离动力学的不同 格列美脲血糖依赖性促胰岛素分泌 Del Guerra, et al. Acta Diabetol 2000;37(3):139-41 Del Guerra, et al. Acta Diabetol 2000;37(3):139-41 . 0 0.5 1 1.5 2 2.5 3 100 10 1 0 2.5 5 10 20 格列美脲浓度 (μmol/L) *分离的人胰岛 在生理情况下，胰岛素分泌量随着葡萄糖的浓度增加而增加 当葡萄糖浓度低时，胰岛素分泌量并没有随着格列美脲浓度的增加而显著增加 格列美脲血糖依赖性促进胰岛素分泌 正常胰腺 一项体外实验，研究格列美脲对人体胰岛细胞的作用，将分离的胰岛细胞放入不同浓度的格列美脲和葡萄糖中培养在每一葡萄糖浓度下，评估0、 1、10、100 μmol/L格列美脲对胰岛素分泌的影响，以确定胰岛细胞对不同浓度葡萄糖和格列美脲的反应 格列美脲血糖依赖性，促进双相胰岛素分泌 Gregorio F,et al. Acta Diabetol. 1996;33(1):25-9 免疫反应胰岛素 (?U/mL) 0 20 40 60 5mM血糖 2.22mM血糖 0mM血糖 时间（min） 时间（min） 免疫反应胰岛素 (?U/mL) 0 20 40 60 0 150 300 450 血糖 5mM ?8.33mM 格列美脲输注 格列美脲输注 0 150 300 450 输注70μM格列美脲 无格列美脲 体外灌注 一项动物实验，通过经典分离灌注的鼠胰腺模型，评估输注70μM格列美脲在4种葡萄糖浓度下（从5mM升高到8.33mM葡萄糖刺激下及稳定在0mM、5mM和2.22mM葡萄糖浓度水平）对胰腺胰岛素和胰高糖素分泌的影响。 格列美脲具有独特的胰外作用改善胰岛素抵抗 目 录 格列美脲在中国的临床应用情况 格列美脲的作用特点 从循证证据看格列美脲在中国的临床应用经验 单药起始治疗 联合起始治疗 加药联合治疗 胰岛素加药联合治疗 其他治疗换用格列美脲 GREAT研究：格列美脲单药起始全面改善患者血糖控制 郭晓蕙,等.中华内分泌代谢杂志.2012;28(12):979-983. 一项多中心、开放设计、单个治疗组的前瞻性研究，评估格列美脲作为2型糖尿病患者的起始口服降糖药物单药治疗的疗效和安全性研究纳入了391例新诊断或既往用药不规则的2型糖尿病患者，其中195例为新诊断患者，受试者给予格列美脲1mg/d治疗，可调整剂量最大至4mg/d。治疗8周后最大剂量仍不能控制血糖则加入二甲