抗抑郁药盐酸氟西汀的NMR数据解析.pdf

第五届全国制药工程科技与教育研讨会／化学制药 2006年11月 M 抗抑郁药盐酸氟西汀的N R数据解析 吴鸣建¨， 赵天增2 1．郑州大学化工学院，郑州450002；2．河南省科学院天然产物重点实验室，郑州450002 ·吴鸣建，女，博士，教授，主要研究方向：有机化学、天然产物与制药工程。 E—mail：wumjl@zzu．edu．Cll。 关键词NMRl2DNMR；盐酸氟西汀 中图分类号0641 文献标识码A 摘 较为详细的解析证实该药物的结构。 NMR ofRuoxetine Study Hydrochloride WU Ming-jianl．ZHA0Tian．zen92 ofChemical ofNatural 1．College Engineering，ZhengzhouUniversity，Zhengzhou，450002；2．KeyLaboratory Products，Hem of AcademyScience。Zhengzhou。450002 words1Handl3CNM喂．2DNMR．Fluoxetine Key hydrochloride． AbstractAim：Fluoxetine isanovelof structurewasstudiedNMRinthis hydrochloridetypeantidepressant，its by paper． Methods：Itwasdetected NMRand 2D and and usingID(1H，13C DErD NMR(1H-IHCOSY，HMQC HMBC)techniques． Resuits：Its1Hand13CNMR wfre and acombinationofthe spectracompletelyassignedanalyzedby spectra．Conclusi咖￡叮he structureofthismedicinewasconfirmed． 引 言 盐酸氟西汀(Fluoxetine 开发为第二代抗抑郁症药物【1，2】，1988年在美国上市，商品名为百忧解、优克，奥迈伦等，属于选择 性5一羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，因其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取中枢神经递质即5一羟 色胺(5一HT)，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑郁性精神障碍。 其抑制5-HT再摄取比抑制去甲肾上腺素或多巴胺强100倍，用于治疗各类抑郁症，包括轻性或重性抑 郁症，双相情感性精神障碍性抑郁症，心因性抑郁及抑郁性神经症等，尤宜用于老年性抑郁症。此外， 对于临床常见的强迫症、焦虑症、情绪低落、惊恐发作、神经性贪食症、经前期焦虑障碍等也有很好的 疗效【3。5】。盐酸氟西汀与传统的三环类、杂环类或单胺氧化酶抑制剂抗抑郁药相比，具有疗效好、不良 反应轻而少，安全性高、耐受性好等特点，上市后很受青睐，1998年起即已成为全球畅销的处方药【1】。 盐酸氟西汀又名氟苯氧丙胺盐酸盐，化学名为3一(p一三氟甲基苯氧基)一N·甲基-3-苯基丙胺 盐酸盐，分子式：C17H18F3NO·Hcl，相对分子质量：345．79，其结构如下所示： 16 CF +M O ，C H C