作用于血液和造血器官的药物课程.ppt

作用于血液及造血器官 的药物 作用于血液和造血器官的药物 抗凝血药 抗血小板药 溶栓药 止血药 抗贫血药 促进白细胞增生药 血容量扩充剂 第一节 抗凝血药 定义：抗凝血药是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于防止血栓形成和扩大，作为血栓栓塞性疾病的预防与治疗的药物应用。 复习：凝血过程（见右图） 抗凝血药物分类： 1、体内、体外抗凝血药——肝素 2、体内抗凝血药——香豆素类 3、体外抗凝血药——枸橼酸钠 一、肝素 作用特点： ①体内、体外均有抗凝作用； ②抗凝作用强大，快，但作用时间短； ③只作静脉或皮下注射，不能口服和肌注。 药理作用： ①抗凝血； ②降血脂； 作用机制：肝素+ATⅢ(抗凝血酶Ⅲ)→复合物，加速灭活凝血酶 （Ⅱa）及Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa等凝血因子灭活作用。强化或激活抗凝血酶Ⅲ。 临床用途： ①防治血栓栓塞性疾病 ②弥散性血管内凝血（DIC） ③其他体内、体外抗凝：体外循环、血液透析、心导管操作等 不良反应： ①自发性出血；②过敏反应；③骨质疏松等。 预防:监测“部分凝血活素时间“，是正常值1.5-2.5倍. 对抗:鱼精蛋白（低分子、强碱性）与酸性肝素形成复合物。1mg中和肝素100u. 二、香豆素类——华法林 作用特点： 可口服；起效缓慢，维持时间久；体内有效。 作用机制：对抗Vk，并阻止其重复利用。 临床应用： 防治血栓栓塞性疾病，预防术后静脉血栓。 不良反应： 过量引起(颅内)出血；致畸胎；过敏、胃肠道反应。用药期间需测凝血酶原时间(控制于18-24h为宜)。发生出血立即停药，并注射Vk或输鲜血。 三、枸橼酸钠 作用机制：与血浆中Ca2+络合 用途：用于血库中贮存血液的抗凝 10ml2.5%等渗枸橼酸钠溶液+100ml血中 注意：输入利用枸橼酸钠抗凝的血液时，速度不能太快，输血量不超过1000ml。 抗血小板药 一、环氧酶抑制剂：阿司匹林 二、血栓素A2合成酶抑制药和受体阻断药 利多格雷 特点： 降低再栓塞、反复发作心绞痛、缺血性中风以及防止新发缺 血性疾病，优于阿司匹林；不良反应少，胃肠道反应较且易耐受。 三、磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫（潘生丁） ①抑制血小板PDE，激活腺苷活性(激活腺苷酸环化酶活性)，增加细胞内 cAMP含量 ②增强PGI2活性，并促进血管内皮细胞合成之 ③增加内源性PG的活性； ④ 轻度抑制血小板PG合成酶。 抗血小板药 凝血酶原抑制药 水蛭素： 以1：1分子直接与凝血酶结合，抑制酶活性，抑制纤维蛋白质生成，亦可抑制凝血酶引起的血小板聚集和分泌。可口服，体内、体外均可抗凝。 阻碍血小板活化药 噻氯匹定 纤维蛋白 解溶药和抑制药 第一代纤溶药：链激酶（SK）、尿激酶（UK） 作用机制： SK与纤溶酶原形成复合物后激活纤溶酶 原；UK直接激活纤溶酶原产生纤溶酶。 用途：治疗血栓栓塞性疾病 不良反应：过量出血，过敏反应，心律失常。 第二代纤溶药：重组组织纤溶酶原激活因子(rt- PA)：激活纤溶酶原变为纤溶酶。单链尿激酶型纤溶 酶原激活物(scu-PA)。 纤维蛋白溶解制药： 氨甲苯酸 竟争性抑制纤维蛋白溶酶原激活因子，使之不能转变为纤溶酶。主要于：纤维蛋白溶解症出血、手术出血上消化道出血、组织器官出血等。 止血药 一、促凝血因子生成药—Vk 作用：促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活化， 参与凝血酶原的形成；Vk3有镇痛作用。 用途：用于Vk缺乏引起的出血，如Vk吸收障碍， Vk供应不足， Vk利用障碍。