第二章酶选编.ppt

　 　 有机磷化合物对羟基酶的抑制 路易士气 失活的酶 巯基酶 失活的酶 酸 BAL 巯基酶 BAL与砷剂结合物 （二） 可逆性抑制作用 * 概念 抑制剂通过非共价键与酶或酶-底物复合物可逆性结合，使酶的活性降低或丧失，可用透析、超滤等物理方法除去抑制剂而恢复酶活性。 竞争性抑制 非竞争性抑制 反竞争性抑制 * 类型 1. 竞争性抑制作用 定义 抑制剂分子与底物分子的结构非常相似，可与底物竞争结合酶的活性中心，从而抑制酶的活性，称为竞争性抑制作用。 竞争性抑制 * 特点 b. 抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力以及与［S］的相对比例,可用增大底物浓度的方法消除竞争性抑制作用对酶活性的抑制作用； a. I与S结构类似，竞争酶的活性中心； C. 动力学特点：Vmax不变，表观Km↑。 抑制剂↑ 无抑制剂 1/V 1/[S] 1/Vmax * 举例 1.丙二酸对琥珀酸脱氢酶的抑制 琥珀酸 琥珀酸脱氢酶 FAD FADH2 延胡索酸 2. 磺胺药对细菌FH2合成酶的抑制 2. 非竞争性抑制 　　抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合，底物与抑制剂之间无竞争关系，但是酶-底物-抑制剂复合物不能进行反应，呈现抑制作用。　 非竞争性抑制 * 特点 抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合； 抑制程度取决于［I］； 动力学特点：Vmax↓，表观Km不变。 抑制剂↑ 1 / V 1/[S] 无抑制剂 2. 反竞争性抑制 　　抑制剂仅与酶和底物形成的中间复合物ES结合形成ESI，使ES的量下降，产物生成减少。 反竞争性抑制 * 特点 抑制剂只与ES结合； 抑制程度取决与［I］及［S］； 动力学特点：Vmax↓，表观Km↓。 ? 抑制剂↑ 1/V 1/[S] 无抑制剂 各种可逆性抑制作用的比较 ? 作用特征 竞争性 抑制 非竞争性 抑制 反竞争性抑制 与I结合的组分 E E、ES ES 表观Km 增大 不变 减小 Vmax 不变 降低 降低 非竞争性抑制剂对酶促反应速度的影响是： A、Km↑，Vmax不变 B、Km↓，Vmax↓ C、Km不变，Vmax↓ D、Km↓，Vmax↑ E、Km↓，Vmax不变 答案：C 思考题 1.试述米氏常数Km与Vmax的意义。 2.何谓酶的竞争性抑制作用？有何重要特征？举一例子说明。 3.试述酶的可逆性抑制作用的分类、概念及表观Km值和Vmax的变化。 六、激活剂对反应速度的影响 激活剂(activator)：能使酶活性提高的物质 　　 ? 必需激活剂 (essential activator) ? 非必需激活剂 (non-essential activator) （一）酶活性的测定与酶的活性单位 酶活力的国际单位 （二） 酶与疾病的发生 （三）酶与疾病的诊断 （四）酶与疾病的治疗 第五节 酶与医学的关系 谢 谢！ * R R cAMP 蛋白激酶A的激活机制（演示） Ｃ Ｃ （三） 共价修饰调节 酶的共价修饰(covalent modification) 酶蛋白上的一些基团在另一种酶的催化下与某种化学基团发生可逆的共价结合，从而改变酶的活性，这一过程称为酶的共价修饰或化学修饰。 常见类型 磷酸化与脱磷酸化（最常见） 乙酰化和脱乙酰化 甲基化和脱甲基化 腺苷化和脱腺苷化 －SH与－S－S互变 酶的磷酸化与脱磷酸化 酶蛋白 Ser Thr Tyr OH 酶蛋白 Ser Thr Tyr O P ATP ADP Pi H2O 蛋白激酶 蛋白磷酸酶 　 （四） 酶含量的调节 （一）酶蛋白合成的诱导和阻遏 诱导剂(inducer） 辅阻遏剂(corepressor) （二）酶降解的调控 （五） 同工酶 * 定义 同工酶(isoenzyme)是指催化的化学反应相同，而酶蛋白的分子结构、理化性质乃至免疫学性质不同的一组酶。 * 举例：乳酸脱氢酶(LDH1～ LDH5) LDH同工酶在人体各组织器官中的分布 组织器官 LDH 1 LDH2 LDH3 LDH4 LDH5 心肌