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13.2型糖尿病的口服药物治疗
与磺脲类药物结构完全不同 作用机制:关闭KATP通道 与磺脲类差别 作用更快,持续时间更短 恢复餐后早期胰岛素分泌的作用更显著 更符合生理性 控制餐后高血糖的效果更好,食物吸收后低血糖发生率较低 可以控制餐后血游离脂酸水平 β细胞选择性较强 单独或与双胍类,?-葡萄糖苷酶抑制剂联合 瑞格列奈可用于肾功能不全患者 * 首先让我们看一下诺和龙的药代动力学:诺和龙起效时间为0-30分钟,达峰时间为1小时,足见其起效迅速;诺和龙的半衰期也约为1小时,足见其代谢迅速。 诺和龙这种快速吸收快速代谢的药理特点,确保患者在进餐时服用诺和龙可有效促进餐时胰岛素分泌的迅速增加;并且因 为可以被较快地代谢,不在体内蓄积,而使两餐间无药物的持续刺激作用,胰岛素分泌恢复到餐前空腹水平。从而模拟出生理性的胰岛素分泌应答。 * This graph is often used to understand the difference between Japanese and Caucasian diabetes. and you can see Caucasians insulin profile on OGTT in orange lines, Normal and IGT While Japanese one in blue lines clearly smaller amount of insulin secretion both in Normal and IGT. Therefore, typical Japanese diabetic patients have lower and more flat pattern than IGT. It is said that only half amount of insulin is secreted in Japanese compared to Caucasians. Although developing type 2 diabetes needs two major factors, insulin deficiency and insulin resistance, for Japanese insulin deficiency is the primary cause of type 2 DM rather than insulin resistance as seen in most Caucasian type 2 DM. * 根据大量临床试验和医生经验总结出了以上的用药方法,需要注意的是以上用量是我们推荐的起始剂量,医生可根据具体情况适当增减药量。 诺和龙的最大剂量为:4mg/次,16mg/日。 ? * 单独应用极少引起低血糖,一旦发生低血糖应采用葡萄糖治疗,其他糖类无效。 * 噻唑烷二酮衍生物是在20世纪70年代筛选降脂药的过程中发现的。在20世纪80年代合成了许多含有格列酮结构的衍生物并评价其作用,最终被批准临床使用的有曲格列酮、罗格列酮和吡格列酮。曲格列酮第一个上市,然而,使用该药可导致罕见的特异性肝毒性,并可进展为肝衰竭和死亡,因而曲格列酮在2000年3月被撤出市场。罗格列酮和吡格列酮在1999年中期被批准用于2型糖尿病的治疗。 * PPAR 为一组核转录因子,包括PPAR-α、PPAR-γ、PPARδ。其中PPAR-γ在肝脏、脂肪和肌肉组织中被发现。研究表明它是脂肪细胞分化、脂代谢稳定和胰岛素作用的重要调控子。 * 39 The traditional stepwise approach aims primarily to control acute symptoms. Dietary measures and exercise are not usually sufficient to control glycemia beyond the first year of therapy. If monotherapy with an OAD (oral anti-diabetic) proves inadequate, combination therapy is usually started. If this also proves unsuccessful, conversion to insulin is the next step, either alone or in combination with an oral agent. In the majority of cases, the stepwise approach does not lead to sustained control. Many physicians intensify
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