抗菌药物知识讲座总汇.ppt

抗菌药物药理学及法律法规知识讲座 近两年抗菌药物使用情况的统计发现，抗菌药物在医疗机构住院病人的使用率均在50%左右。----显示其重要性基本涉及各临床科室 熟悉并掌握各类抗菌药物的特点是每个临床医师必须掌握的基本技能。 主要内容 一.基本概念 二.各类抗菌药物的特点和注意事项 三.抗菌药物法律法规 基本概念 抗感染药物的分类：抗生素、化学合成的抗菌药物、抗结核药物、抗麻风病药物及抗麻风病反应药、抗真菌药、抗病毒药物、抗寄生虫药物。 基本概念 抗菌药物 抗生素：由微生物生物合成，是微生物在生长过程中为了生存竞争的需要所产生的抑制或杀灭其它微生物的化学物质。 半合成抗生素：以抗生素为基础，对其结构进行改造后所获得的新化合物。 抗菌药：完全人工合成的抗细菌药物，如磺胺、喹诺酮类。这类人工合成的抗菌药物不能称为抗生素。 PAE：也称抗菌药物作用后效应。指药物在低于有效抑菌浓度的时仍具备一定的抗菌活性。 时间依赖杀菌作用特点： 持续后效应-无或轻、中度； β-内酰胺类 (青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳烯类)，克林霉素和大环内脂类、四环素、链霉素、万古霉素； 在MIC 4-5倍时杀菌率即处于饱和； 杀菌范围主要依赖于接触时间； 血药浓度超过MIC时间（TMIC)是与临床疗效相关的主要参数。 浓度依赖杀菌作用药物特点： 持续后效应； 氨基糖苷类和喹诺酮类，甲硝唑； 投药目标达到最大药物接触，药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大； 24小时AUC（浓度时间曲线下面积)/MIC、峰浓度/MIC是疗效相关的主要参数。 抗菌药物的主要作用机制 抗菌药物临床应用的基本原则 1、诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物 2、尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物 3、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药 4、抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订 （1）品种选择： （2）给药剂量： （3）给药途径： （4）给药次数： （5）疗程： （6）抗菌药物的联合应用要有明确指征： 各类抗菌药物的特点和注意事项 常用抗菌药物的分类：β内酰胺类；大环内酯类抗生素；喹诺酮类；氨基苷类；糖肽类；硝基咪唑类；酰胺醇类。 β内酰胺类 青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单酰胺类、碳青霉烯类、青霉烯类、氧头孢烯类、β内酰胺酶抑制剂合剂 β内酰胺类抗菌药的共同特性 杀菌剂（作用点主要在细胞壁） 结构上均具有β内酰胺环 多数品种半衰期1h左右，需每日多次给药（时间依赖性抗生素） 临床应用指证广，可用于各类细菌性感染 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药 相同特性品种间存在交叉耐药 β内酰胺类抗菌药的不同特性 分为多个亚类，各亚类内品种间抗菌谱也不完全相同，如第三代头孢菌素间的抗菌谱不同各品种的代谢、排泄途径不同，在脏器功能不全等特殊人群需作不同的剂量调整各品种间不良反应不同。 青霉素类 (penecillins) 1.杀菌作用强、毒性低 2.新品种抗菌谱广、价廉 3.青霉素G大剂量CSF（脑脊液）浓度高 4.过敏反应率高 青霉素分类 不耐酶青霉素：青霉素、青霉素V 、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素 耐酶青霉素 ：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林 广谱青霉素：氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、磺苄西林 脲基青霉素：阿洛西林、美洛西林 青霉素G（青霉素钠） 对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌及肺炎链球菌等具高度抗菌活性，肺炎链球菌近年来出现耐药株（PISP、PRSP） 临床适应证： 溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、心内膜炎、脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体 其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬热 不良反应 ? 主要为过敏反应：过敏性休克、皮疹、药物热等 ? 其他不良反应发生率低 青霉素V（半合成的耐酸青霉素） 抗菌谱与青霉素G相仿，抗菌活性较青霉素G差 对胃酸稳定性高，可口服给药，生物利用度60％ 每日1-2g，分4次口服 ? 普鲁卡因青霉素 为青霉素的普鲁卡因盐 供深部肌注用，现临床应用减少 苄星青霉素 为青霉素的二苄基乙二胺盐，长效青霉素 用于风湿热的预防 耐酶青霉素 常用品种：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林 抗菌作用： 对甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）具抗菌活性 对表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌具有良好抗菌活性 革兰阴性杆菌对其耐药，MRSA对其耐药 临床适应证： MSSA所致败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤软组织感染，对于MSSA感染疗效优于万古霉素 苯唑西林每日4-6g，分3-4次静滴，严重感染可加至12g/d 氨基青霉素 氨苄西林